Antikoaguliantai: vaistų sąrašas

Antikoaguliantai yra vaistai, kuriais siekiama slopinti kraujo sistemos, atsakingos už krešėjimą, veiklą. Antikoaguliantai prisideda prie to, kad fibrinas bus gaminamas nedideliais kiekiais, taip užkertant kelią kraujo krešulių susidarymui. Antikoaguliantai slopina kraujo krešėjimo procesus ir keičia jo klampumą.

Preparatai, susiję su antikoaguliantais, skiriami tiek gydymo, tiek profilaktikos tikslais. Jie yra tablečių, tepalų ir tirpalų, skirtų vartoti į veną ir į raumenis, pavidalu. Gydytojas skiria antikoaguliantus, pasirenkant pacientui reikalingą dozę. Jei gydymo schema yra neteisinga, galite rimtai pakenkti organizmui. Pasekmės yra labai sunkios, net mirtinos.

Širdies ir kraujagyslių ligos pirmiausia yra tarp patologinių priežasčių, dėl kurių žmonės gali mirti. Dažnai kraujo krešuliai sukelia žmogaus, kenčiančio nuo širdies patologijos, mirtį. Praktiškai kas antras asmuo, atliekant autopsiją, kraujagyslėse yra kraujyje. Be to, plaučių tromboembolija ir venų trombozė gali sukelti rimtų sveikatos sutrikimų ir padaryti žmones neįgaliais. Todėl po to, kai asmenyje buvo nustatyta konkreti širdies ir kraujagyslių sistemos patologija, gydytojai pacientams skiria antikoaguliantus. Jei pradėsite gydymą laiku, galėsite išvengti trombozių masių susidarymo kraujagyslėse, jų užsikimšimo ir kitų sunkių ligos komplikacijų.

Hirudinas yra natūralus antikoaguliantas, žinomas daugeliui žmonių. Ši medžiaga yra sėkloje. Jis galioja 2 valandas. Šiuolaikinė farmakologija siūlo pacientams sintetinius antikoaguliantus, kurie šiuo metu yra daugiau nei 100. Toks platus vaistų asortimentas leidžia jums pasirinkti efektyviausią ir efektyviausią vaistą kiekvienu atveju.

Dažniausiai antikoaguliantai veikia ne kraujo krešulį, bet kraujo krešėjimo sistemą, mažindami jo aktyvumą, o tai leidžia slopinti kraujo plazmos veiksnius, dėl kurių jis gali žlugti, ir neleidžia gaminti trombino. Be šio fermento fibrino siūlai, kurie sudaro kraujo krešulį, negali augti. Taigi galima sulėtinti kraujo krešulių susidarymą.

Kaip veikia antikoaguliantai?

Priklausomai nuo veikimo mechanizmo, antikoaguliantai skirstomi į tiesioginius ir netiesioginius:

Tiesioginiai antikoaguliantai mažina paties trombino aktyvumą, deaktyvuoja protrombiną, taip trukdo susidaryti kraujo krešuliams. Tačiau jų priėmimas yra vidinio kraujavimo pavojus, todėl būtina stebėti kraujo krešėjimo rodiklius. Tiesioginiai antikoaguliantai gerai absorbuojami žarnyne, per kraują, kurį jie pasiekia kepenyse, pasklinda per kūną ir po to išsiskiria per inkstus.

Netiesioginiai antikoaguliantai veikia fermentus, kurie yra atsakingi už kraujo krešėjimo procesus. Jie visiškai pašalina trombiną ir neslopina jo aktyvumo. Be to, šie vaistai pagerina miokardo darbą, skatina lygių raumenų atsipalaidavimą, leidžia iš organizmo pašalinti uratus ir cholesterolio perteklių. Su tokiu terapiniu poveikiu netiesioginiai antikoaguliantai skiriami ne tik trombozės gydymui, bet ir jų prevencijai. Šie vaistai yra skirti gerti. Staigiai atmetus jų naudojimą, stebimas trombino kiekis, kuris sukelia trombozę.

Taip pat yra vaistų, kurie turi įtakos kraujo krešėjimo gebėjimui, tačiau jie veikia šiek tiek kitaip. Tokie vaistai apima acetilsalicilo rūgštį ir kt.

Tiesioginiai antikoaguliantai

Heparinas. Šis vaistas yra labiausiai paplitęs tiesioginio veikimo antikoaguliantas. Ne mažiau populiarus yra vaistas, paremtas ja. Heparinas apsaugo nuo trombocitų prilipimo vienas prie kito, padidina kraujo tekėjimą į inkstus ir širdies raumenis. Tačiau neturėtų būti užkirstas kelias kraujo krešulių susidarymui pacientams, gydomiems heparinu, nes jie sąveikauja su plazmos baltymais ir makrofagais.

Vaistas leidžia sumažinti kraujospūdį, turi anti-sklerozinį poveikį, didina kraujagyslių sienelės pralaidumą, neleidžia sklandžių raumenų ląstelėms atlikti proliferacinių procesų. Heparinas taip pat slopina imuninę sistemą, prisideda prie padidėjusios diurezės ir osteoporozės vystymosi. Pirmą kartą ši medžiaga buvo gauta iš kepenų, kuris kyla iš jo pavadinimo.

Jei vaistas vartojamas trombozei išvengti, jis švirkščiamas po oda. Neatidėliotinais atvejais heparinas švirkščiamas į veną. Taip pat galite naudoti gelius ir tepalus, kuriuose yra heparino. Jie turi antitrombozinį poveikį, padeda sumažinti uždegiminį atsaką. Jis padengiamas ant odos plonu sluoksniu, švelniai trinamas.

Lioton, hepatombinas, heparino tepalas - tai trys pagrindiniai vaistai, naudojami vietiniam trombozės ir tromboflebito gydymui.

Tačiau, naudojant vaistus, kurių pagrindas yra heparinas, reikia nepamiršti, kad kraujavimo rizika didėja, nes slopina trombų susidarymo procesą ir padidėja kraujagyslių sienelės pralaidumas.

Mažos molekulinės masės heparinai. Vaistai, vadinami mažos molekulinės masės heparinais, pasižymi dideliu biologiniu prieinamumu ir pakankamu aktyvumu prieš kraujo krešulius. Jie trunka ilgiau nei įprastiniai heparinai, o kraujavimo rizika yra mažesnė.

Mažos molekulinės masės heparinai greitai absorbuojami ir laikomi kraujyje. Jie užkerta kelią trombino gamybai, bet nepadaro pernelyg pralaidžios kraujagyslių sienelės. Naudojant vaistus šioje grupėje, galima pagerinti kraujo skysčių srautą, padidinti kraujo tiekimą į vidaus organus ir normalizuoti jų veiksmingumą.

Mažos molekulinės masės heparinų vartojimas nesusijęs su didele komplikacijų atsiradimo rizika, todėl jie pakeičia įprastą hepariną nuo šiuolaikinės medicinos praktikos. Vaistai yra švirkščiami po oda į pilvo sienos šoninį paviršių.

Mažos molekulinės masės heparinų atstovai yra:

Fragmin. Vaistas yra tirpalo pavidalu, kuris mažai veikia pirminę hemostazę ir trombocitų klijavimo procesą. Vaistas skiriamas tik į veną, draudžiama vartoti į raumenis. Jis skiriamas pacientams ankstyvuoju pooperaciniu laikotarpiu, jei yra kraujavimo pavojus arba jie turi ryškų trombocitų disfunkciją.

Clivein. Tai vaistas, kuris yra tiesioginis antikoaguliantas. Tai neleidžia kraujui krešėti, taip užkertant kelią tromboembolijos atsiradimui.

Clexane. Šis vaistas apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo ir taip pat padeda pašalinti uždegiminį atsaką. Jis nėra derinamas su kitais vaistais, kurie veikia hemostazę.

Fraxiparin. Šis vaistas neleidžia kraujui krešėti ir skatina kraujo krešulių rezorbciją. Po injekcijos injekcijos vietoje susidaro mėlynės ir mazgeliai. Po kelių dienų jie savaime ištirpsta. Jei pradiniame gydymo etape pacientui buvo skiriama per didelė dozė, tai gali sukelti kraujavimą ir trombocitopeniją, tačiau vėliau šie šalutiniai reiškiniai išnyks.

Vesel Doue F. Šis vaistas turi natūralų pagrindą, nes jis gaunamas iš gyvūnų žarnyno gleivinės. Taikykite jį, kad sumažintumėte fibrinogeno kiekį kraujyje, kad rezorbuotųsi trombozinės masės. Profilaktiniais tikslais jis naudojamas, kai yra kraujagyslių ir arterijų kraujo krešulių rizika.

Mažos molekulinės masės heparino vaistams reikia griežtai laikytis instrukcijų. Jų nepriklausomas paskyrimas ir naudojimas yra nepriimtinas.

Trombino inhibitoriai. Trombino inhibitoriai yra hirudinas. Jame yra komponentas, esantis sėklose. Vaistas pradeda veikti kraujyje, tiesiogiai slopindamas trombino gamybą.

Taip pat yra vaistų, kurių sudėtyje yra sintetinių baltymų, panašių į tuos, kurie buvo išskirti iš sėklų. Šie vaistai vadinami Girugen ir Girulog. Tai nauji vaistai, kurie turi keletą privalumų, palyginti su heparinais. Jie veikia ilgiau, todėl mokslininkai šiandien užsiima šių vaistų formavimu tabletėse. Praktikoje Girugen retai naudojamas, nes narkotikų kaina yra didelė.

Lepirudinas yra vaistas, naudojamas trombozės ir tromboembolijos prevencijai. Jis slopina trombino gamybą, reiškia tiesioginius antikoaguliantus. Lepirudino dėka galite sumažinti miokardo infarkto riziką ir atsisakyti chirurginės intervencijos pacientams, sergantiems krūtinės anginos.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Netiesioginiai antikoaguliantai apima vaistus, tokius kaip:

Fenilinas. Šis vaistas gerai absorbuojamas ir pasiskirsto organizme, greitai įsiskverbia per visas histohematogenines kliūtis ir koncentruojasi tinkamoje vietoje. Fenilinas laikomas vienu veiksmingiausių vaistų iš netiesioginių antikoaguliantų grupės. Jo priėmimas leidžia pagerinti reologines kraujo savybes, normalizuoti jo gebėjimą krešėti. Gydymas fenilinu leidžia pašalinti spazmus, pagerinti bendrą paciento gerovę. Tačiau vaistas retai skiriamas, nes jo priėmimas yra susijęs su keleto šalutinių poveikių rizika.

Neodikumarinas. Šis vaistas trikdo kraujo krešulių susidarymą. Terapinis poveikis vystosi, kai vaistas kaupiasi organizme. Jo priėmimas leidžia sumažinti kraujo krešėjimą, padidinti kraujagyslių sienelės pralaidumą. Paimkite narkotikų turėtų būti griežtai tam tikru laiku nepažeidžiant dozavimo režimo.

Varfarinas. Tai dažniausiai naudojamas antikoaguliantas, kuris apsaugo nuo kraujo krešėjimo faktorių atsiradimo kepenyse ir taip neleidžia trombocitams susilpnėti. Varfarinas turi greitą gijimo efektą. Kai vaistas bus baigtas, jo šalutinis poveikis taip pat bus greitai nutrauktas.

Kada skiriami antikoaguliantai?

Antikoaguliantai skiriami šiais atvejais:

Insultas embolijos fone arba kraujagyslių okliuzijoje su trombozėmis.

2. Antikoaguliantai. Heparino ir netiesioginių antikoaguliantų veikimo mechanizmas. Taikymas. Komplikacijos. Tiesioginių ir netiesioginių veiksmų antikoaguliantų antagonistai.

Tiesioginio pobūdžio antikoaguliantai:

heparinoidai - traxiparinas, enoksiparinas

kompleksiniai preparatai (jungiasi Ca) - Trilon-B (EDTA) ir citratas-Na

antikoaguliantų netiesioginis veiksmas:

kumarino dariniai - neodikumarinas, syncumar, varfarinas, fepromaronas

indandiono dariniai - fenilinas

aspirinas (mažomis dozėmis)

Heparino veikimo mechanizmas:

Heparinas yra rūgštinis mukopolisacharidas, turintis daug sieros rūgšties likučių su neigiamu krūviu. Veikia teigiamai įkrautus kraujo krešėjimo faktorius.

Farmakologinė grupė: Tiesioginio veikimo antikoaguliantai.

Veikimo mechanizmas: antitrombozinis poveikis, susijęs su jo tiesioginiu poveikiu kraujo krešėjimo sistemai. 1) Dėl neigiamo įkrovimo jis blokuoja I etapą; 2) Heparinas, prisirišęs prie antitrombino III plazmos ir pakeisdamas jo molekulės konformaciją, skatina greitesnį antitrombino III pagreitį su aktyviais kraujo krešėjimo faktorių centrais => trombozės slopinimu - P fazės pažeidimu;

3) fibrino - III fazės susidarymo pažeidimas; 4) padidina fibrinolizę.

Poveikis: sumažina trombocitų agregaciją, padidina kraujagyslių pralaidumą, stimuliuoja kraujotaką, turi spazmolitinį poveikį (adrenalino antagonistas), sumažina cholesterolio kiekį kraujyje ir trigliceridus.

Naudojimas: ūminio miokardo infarkto, pagrindinių venų ir arterijų trombozės ir embolijos, smegenų kraujagyslių, kraujo hipokalagacinės būklės išlaikymui dirbtinio kraujo apytakos aparate ir hemodializės įrangoje. Šalutinis poveikis: kraujavimas, alerginės reakcijos, trombocitopenija, osteoporozė, alopecija, hipoaldosteronizmas.

Kontraindikuotina hemoraginei diatezei, su padidėjusiu kraujagyslių pralaidumu, kraujavimu, subakutine bakterine endokarditu, sunkiais kepenų ir inkstų pažeidimais, ūminiu ir xr. Leukemija, aplastinė ir hipoplastinė anemija, veninė gangrena.

Heparino antagonistas yra protamino sulfatas, ubiquin, tolluidine blue.

Netiesioginio poveikio antikoaguliantų antagonistas: vitaminas K (vikasolis)

3. Pacientui, sergančiam pneumonija, kurios kūno temperatūra buvo 37,8 , pradėta gydyti antibiotikais. Po 2 x injekcijų paciento būklė pagerėjo, bet tada šiluma padidėjo, kūno temperatūra pasiekė 39 °. Gydytojas neatšaukė antibiotikų, tačiau skyrė gausų gėrimų, diuretiko, vitamino C, prednizono. Paciento būklė pagerėjo. Kokio tipo antibiotikas pacientas gali gydyti (tik vienas atsakymas yra teisingas)?

Turi baktericidinį poveikį

 masinė bakterijų mirtis, išskiriant endotoksinus (pirogenus)  šilumą

per didelis gėrimas + diuretikas урет priversti diurezę su pirogenų išsiskyrimu iš organizmo

vitamino C enhancing stiprinimas

- gebėjimas prisitaikyti ir atsparumas infekcijai  turi antitoksinį poveikį dėl kortikosteroidų gamybos stimuliacijos

Membraninis pralaidumas nuo uždegimo

prednizono toksinis poveikis:

 kepenų fermentų aktyvumas, susijęs su endogeninių ir eksogeninių medžiagų sunaikinimu

Bakterijų ląstelių sienelės sintezės pažeidimas:

Antikoaguliantai: vaistų, naudojimo, indikacijų, alternatyvų apžvalga

Antikoaguliantai - vaistų grupė, slopinanti kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą ir užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui dėl sumažėjusio fibrino susidarymo. Jie turi įtakos tam tikrų organizme esančių medžiagų biosintezei, kuri keičia kraujo klampumą ir slopina krešėjimo procesą.

Antikoaguliantai naudojami gydymo ir profilaktikos tikslais. Jie gaminami įvairiomis dozavimo formomis: tablečių, injekcinių tirpalų arba tepalų pavidalu. Tik specialistas gali pasirinkti tinkamą vaistą ir jo dozę. Nepakankama terapija gali pakenkti organizmui ir sukelti rimtų pasekmių.

Didelį mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių ligų sukelia trombozės susidarymas: beveik kiekvieną antrą mirtį nuo širdies patologijos buvo nustatyta kraujagyslių trombozė. Plaučių embolija ir venų trombozė yra dažniausios mirties ir negalios priežastys. Šiuo atžvilgiu kardiologai rekomenduoja nedelsiant pradėti naudoti antikoaguliantus po diagnozavimo širdies ir kraujagyslių ligomis. Jų ankstyvas panaudojimas padeda išvengti kraujo krešulių susidarymo, jo padidėjimo ir kraujagyslių užsikimšimo.

Nuo seniausių laikų tradicinė medicina vartojo hirudiną - garsiausią natūralų antikoaguliantą. Ši medžiaga yra leecho seilių dalis ir turi tiesioginį antikoaguliantinį poveikį, kuris trunka dvi valandas. Šiuo metu pacientams skiriami sintetiniai narkotikai, o ne natūralūs. Yra žinoma daugiau nei šimtas antikoaguliantų pavadinimų, kurie leidžia pasirinkti tinkamiausią, atsižvelgiant į individualias organizmo savybes ir galimybę kartu su kitais vaistais.

Dauguma antikoaguliantų veikia ne kraujo krešulį, bet kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą. Dėl daugelio transformacijų, kraujo krešėjimo faktoriai ir trombino gamyba, fermentas, reikalingas fibrino gijų, sudarančių trombozinį krešulį, susidarymui, yra slopinami. Trombų susidarymo procesas sulėtėja.

Veikimo mechanizmas

Antikoaguliantai dėl veikimo mechanizmo skirstomi į tiesioginio ir netiesioginio veiksmo vaistus:

• "Tiesioginiai" antikoaguliantai turi tiesioginį poveikį trombinui ir mažina jo aktyvumą. Šie vaistai yra trombino inhibitoriai, protrombino deaktyvatoriai ir slopina trombozės procesą. Siekiant išvengti vidinio kraujavimo, būtina stebėti kraujo krešėjimo parametrus. Tiesioginio veikimo antikoaguliantai greitai įsiskverbia į organizmą, gerai absorbuojami virškinimo trakte, pasiekia kepenis hematogeniniu būdu, veikia gydomojo poveikio ir išsiskiria su šlapimu.
• "Netiesioginiai" antikoaguliantai veikia kraujo krešėjimo sistemos šoninių fermentų biosintezę. Jie visiškai sunaikina trombiną, o ne tik slopina jo veiklą. Be antikoaguliacinio poveikio, šios grupės vaistai pagerina kraujo tiekimą į miokardą, atsipalaiduoja lygius raumenis, pašalina šlapimą iš organizmo ir mažina cholesterolio kiekį. Priskirti "netiesioginius" antikoaguliantus ne tik trombozės gydymui, bet ir jų prevencijai. Taikykite juos tik viduje. Tabletės ambulatoriškai naudojamos ilgą laiką. Staiga nutraukus vaisto vartojimą, gali padidėti protrombino ir trombozės kiekis.

Atskirai skleidžia vaistus, slopinančius kraujo krešėjimą, pvz., Antikoaguliantus, bet kitus mechanizmus. Tai yra "acetilsalicilo rūgštis", "aspirinas".

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Heparinas

Populiariausias šios grupės atstovas yra heparinas ir jo dariniai. Heparinas slopina trombocitų prilipimą ir pagreitina kraujo tekėjimą širdyje ir inkstuose. Tuo pačiu metu jis sąveikauja su makrofagais ir plazmos baltymais, o tai neužkerta kelio trombų susidarymui. Vaistas sumažina kraujospūdį, mažina cholesterolio kiekį, stiprina kraujagyslių pralaidumą, slopina lygiųjų raumenų ląstelių proliferaciją, skatina osteoporozės vystymąsi, slopina imunitetą ir didina diurezę. Heparinas pirmą kartą buvo išskirtas iš kepenų, kuris nustatė jo pavadinimą.

Heparinas švirkščiamas į veną avariniais atvejais ir po oda profilaktiniais tikslais. Vietiniam naudojimui naudojami tepalai ir geliai, kurių sudėtyje yra heparino ir kurie turi antitrombozinį ir priešuždegiminį poveikį. Heparino preparatai ant odos dedami plonu sluoksniu ir švelniai judinami. Paprastai Lioton ir Hepatrombin geliai naudojami tromboflebitui ir trombozei bei heparino tepalui gydyti.

Heparino neigiamas poveikis trombozės ir padidėjusio kraujagyslių pralaidumo procesui yra didelės kraujavimo rizikos priežastis heparino terapijos metu.

Mažos molekulinės masės heparinai

Mažos molekulinės masės heparinams būdingas didelis biologinis prieinamumas ir antitrombozinis aktyvumas, ilgalaikis poveikis, maža hemoroidinių komplikacijų rizika. Šių vaistų biologinės savybės yra stabilesnės. Dėl greito absorbcijos ir ilgo eliminacijos periodo vaistų koncentracija kraujyje išlieka stabili. Šios grupės vaistai slopina kraujo krešėjimo faktorius, slopina trombino sintezę, turi silpną poveikį kraujagyslių pralaidumui, gerina kraujo reologines savybes ir kraujo tiekimą organams ir audiniams, stabilizuodami jų funkcijas.

Mažos molekulinės masės heparinai retai sukelia šalutinį poveikį, tokiu būdu perkeldami hepariną nuo terapinės praktikos. Jie švirkščiami į poodį į pilvo sienos šoninį paviršių.

1. "Fragmin" yra skaidrus arba gelsvas tirpalas, kuris turi nedidelį poveikį trombocitų adhezijai ir pirminiam hemostazei. Draudžiama patekti į raumenis. "Fragmin" didelėmis dozėmis, skiriama pacientams iš karto po operacijos, ypač tiems, kurie turi didelę kraujavimo riziką ir trombocitų disfunkcijos atsiradimą.
2. „Karininas“ yra „tiesioginis“ antikoaguliantas, kuris veikia daugumą kraujo krešėjimo fazių. Vaistas neutralizuoja koaguliacijos sistemos fermentus ir yra naudojamas tromboembolijos gydymui ir prevencijai.
3. "Clexane" yra vaistas, turintis antitrombozinį ir priešuždegiminį farmakologinį poveikį. Prieš paskyrimą būtina panaikinti visus vaistus, turinčius įtakos hemostazei.
4. "Fraksiparin" - tirpalas, turintis antitrombozinį ir antikoaguliantinį poveikį. Poodinės hematomos ar tankūs mazgeliai dažnai išnyksta injekcijos vietoje, kurie išnyksta po kelių dienų. Iš pradžių gydymas didelėmis dozėmis gali sukelti kraujavimą ir trombocitopeniją, kuri tolimesnės terapijos metu išnyksta.
5. "Wessel Due F" yra natūralus produktas, gautas iš gyvūnų žarnyno gleivinės. Vaistas slopina kraujo krešėjimo faktorių aktyvumą, stimuliuoja prostaglandinų biosintezę, mažina fibrinogeno kiekį kraujyje. Wessel Due F sterilizuoja jau sukurtą trombą ir yra naudojamas siekiant išvengti trombų susidarymo arterijose ir venose.

Naudojant vaistus iš mažos molekulinės masės heparinų grupės, būtina griežtai laikytis jų naudojimo rekomendacijų ir nurodymų.

Trombino inhibitoriai

Pagrindinis šios grupės atstovas yra „Hirudinas“. Vaisto širdyje yra baltymas, kuris pirmą kartą buvo rastas medicininių leechų seilėse. Tai yra antikoaguliantai, kurie veikia tiesiogiai kraujyje ir yra tiesioginiai trombino inhibitoriai.

"Hirugen" ir "Girulog" yra sintetiniai "Girudino" analogai, mažinantys širdies liga sergančių asmenų mirtingumą. Tai yra nauji vaistai šioje grupėje, turintys daug privalumų, palyginti su heparino dariniais. Dėl savo ilgalaikio veikimo farmacijos pramonė šiuo metu kuria burnos formos trombino inhibitorius. Girugeno ir Girulogo praktinį pritaikymą riboja jų didelės kainos.

„Lepirudinas“ yra rekombinantinis vaistas, kuris negrįžtamai jungiasi su trombinu ir yra naudojamas siekiant išvengti trombozės ir tromboembolijos. Jis yra tiesioginis trombino inhibitorius, blokuojantis jo trombogeninį aktyvumą ir veikdamas trombiną krešulyje. Jis sumažina mirtingumą nuo ūminio miokardo infarkto ir širdies operacijos poreikį pacientams, sergantiems krūtinės anginos.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Netiesioginiai antikoaguliantai:

• „Fenilin“ - antikoaguliantas, kuris greitai ir visiškai absorbuojamas, lengvai įsiskverbia į histohematogeninę barjerą ir kaupiasi organizmo audiniuose. Šis vaistas, pasak pacientų, yra laikomas vienu veiksmingiausių. Jis pagerina kraujo būklę ir normalizuoja kraujo krešėjimo parametrus. Po gydymo, bendra pacientų būklė sparčiai pagerėja: išnyksta kojų mėšlungis ir sustingimas. Šiuo metu Fenilin vartojamas dėl didelio nepageidaujamo poveikio pavojaus.
• "Neodikumarinas" - tai priemonė trombozės slopinimui. Neodikumarino terapinis poveikis neatsiranda iš karto, bet po vaisto kaupimosi organizme. Jis slopina kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą, mažina lipidų kiekį ir padidina kraujagyslių pralaidumą. Pacientams rekomenduojama griežtai laikytis vaisto priėmimo laiko ir dozės.
• Dažniausias narkotikas šioje grupėje yra varfarinas. Tai antikoaguliantas, kuris blokuoja kraujo krešėjimo faktorių kepenyse sintezę, kuri sumažina jų koncentraciją plazmoje ir sulėtina kraujo krešulių susidarymą. "Varfarinas" pasižymi ankstyvu poveikiu ir greitu nepageidaujamo poveikio nutraukimu mažesnėmis dozėmis arba nutraukus vaisto vartojimą.

Video: Nauji antikoaguliantai ir varfarinas

Antikoaguliantų naudojimas

Priėmimo antikoaguliantai skirti širdies ir kraujagyslių ligoms:

Nekontroliuojamas antikoaguliantų vartojimas gali sukelti hemoraginių komplikacijų atsiradimą. Gydant antikoaguliantais, saugesniais antitrombocitais, reikia naudoti didesnę kraujavimo riziką.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Antikoaguliantai draudžiami asmenims, sergantiems tokiomis ligomis:

• Peptinė opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa,
• Kraujavimas hemorojus,
• Lėtinis hepatitas ir kepenų fibrozė,
• Kepenų ir inkstų nepakankamumas
• Urolitizė,
• Trombocitopeninė purpura,
• Vitamino C ir K trūkumas,
• Endokarditas ir perikarditas,
• Caverninė plaučių tuberkuliozė,
• Hemoraginis pankreatitas,
• Piktybiniai navikai,
• Miokardo infarktas su hipertenzija, t
• Intracerebrinė aneurizma,
• Leukemija
• Alkoholizmas,
• Krono liga,
• Hemoraginė retinopatija.

Antikoaguliantams draudžiama vartoti nėštumo, žindymo, menstruacijų, ankstyvo po gimdymo laikotarpiu, taip pat senyvo amžiaus ir vyresnio amžiaus žmonėms.

Antikoaguliantų šalutinis poveikis yra: dispepijos ir intoksikacijos simptomai, alergijos, nekrozė, bėrimas, odos niežulys, inkstų funkcijos sutrikimas, osteoporozė, alopecija.

Antikoaguliacinės terapijos komplikacijos - kraujavimas iš vidaus organų: kraujavimas iš burnos, nosies, skrandžio, žarnyno, raumenų ir sąnarių kraujavimas, kraujo atsiradimas šlapime. Siekiant išvengti pavojingo poveikio sveikatai, reikia stebėti pagrindinius kraujo parametrus ir stebėti bendrą paciento būklę.

Antitrombocitiniai preparatai

Antitrombocitiniai preparatai yra farmakologiniai vaistai, kurie sumažina kraujo krešėjimą, slopindami trombocitų klijavimą. Jų pagrindinis tikslas yra padidinti antikoaguliantų veiksmingumą ir kartu su jais trukdyti kraujo krešulių susidarymui. Antitrombocitiniai preparatai taip pat turi artritinį, vazodilatatorių ir spazminį poveikį. Svarbus šios grupės atstovas yra acetilsalicilo rūgštis arba aspirinas.

Populiariausių antitrombocitų agentų sąrašas:

• Aspirinas šiuo metu yra veiksmingiausias antitrombocitinis preparatas, pagamintas tabletės pavidalu ir skirtas gerti. Jis slopina trombocitų agregaciją, sukelia vazodilataciją ir apsaugo kraujo krešulius.
• "Tiklopidin" - antitrombocitinis preparatas, kuris slopina trombocitų sukibimą, pagerina mikrocirkuliaciją ir pailgina kraujavimo laiką. Vaistas skiriamas trombozės profilaktikai ir vainikinių arterijų ligos, širdies priepuolio ir smegenų kraujagyslių ligų gydymui.
• "Tirofibanas" - vaistas, kuris užkerta kelią trombocitų agregacijai, todėl atsiranda trombozė. Vaistas paprastai vartojamas kartu su „heparinu“.
• "Dipiridamolis" plečia vainikinių kraujagyslių kraujagysles, pagreitina vainikinių kraujagyslių srautą, pagerina miokardo tiekimą su deguonimi, kraujo reologines savybes ir smegenų kraujotaką, sumažina kraujo spaudimą.

Netiesioginiai antikoaguliantai: indikacijos ir kontraindikacijos. Fondų apžvalga

Antikoaguliantai yra vaistai, užkertantys kelią kraujo krešulių susidarymui kraujagyslėse. Į šią grupę įeina 2 narkotikų pogrupiai: tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai. Mes jau kalbėjome apie tiesioginius antikoaguliantus anksčiau. Tame pačiame straipsnyje trumpai apibūdinome normalaus kraujo krešėjimo sistemos veikimo principą. Siekiant geriau suprasti netiesioginių antikoaguliantų veikimo mechanizmus, mes rekomenduojame, kad skaitytojas susipažintų su turima informacija, o tai, kas vyksta įprastai - žinant tai, jums bus lengviau išsiaiškinti, kokie krešėjimo etapai turi įtakos toliau aprašytiems preparatams. jų poveikį.

Netiesioginių antikoaguliantų veikimo mechanizmas

Šios grupės vaistai yra veiksmingi tik tiesiogiai patekę į organizmą. Maišant juos su krauju laboratorijoje, jie neturi įtakos krešėjimui. Jie veikia ne tiesiogiai ant kraujo krešulio, bet veikia kepenų koaguliacijos sistemą, sukelia daug biocheminių reakcijų, kurios sąlygoja panašią į hipovitaminozę K. Dėl to kraujo krešėjimo faktorių aktyvumas mažėja, trombinas susidaro lėčiau, taigi, lėtesnė forma, todėl lėtesnė forma, todėl lėtesnė forma trombas

Netiesioginių antikoaguliantų farmakokinetika ir farmakodinamika

Na ir gana greitai, šie vaistai yra absorbuojami virškinimo trakte. Su kraujo tekėjimu jie pasiekia įvairius organus, daugiausia kepenis, kur jie veikia.
Įvairių šios klasės vaistų atsiradimo greitis, poveikio trukmė ir pusinės eliminacijos laikas skiriasi.

Išsiskiria iš organizmo, daugiausia su šlapimu. Kai kurie klasės dažai šlapimo rausva.

Antikoaguliantinis vaistų poveikis šioje grupėje pažeidžia kraujo krešėjimo faktorių sintezę, nei palaipsniui mažina šio proceso greitį. Be antikoaguliantų, šie vaistai sumažina bronchų ir žarnyno raumenų tonusą, padidina kraujagyslių sienelės pralaidumą, sumažina lipidų kiekį kraujyje, slopina antigeno reakciją su antikūnu, skatina šlapimo rūgšties išsiskyrimą.

Indikacijos ir kontraindikacijos

Netiesioginiai antikoaguliantai naudojami trombozės ir tromboembolijos profilaktikai ir gydymui tokiomis sąlygomis:

• po chirurginės intervencijos ant širdies ir kraujagyslių;
• su miokardo infarktu;
• TELA - su plaučių tromboembolija;
• su prieširdžių virpėjimu;
• su kairiojo skilvelio aneurizma;
• su apatinių galūnių paviršinių venų tromboflebitu;
• su trombangiitais obliteranais;
• su išnaikinančiu endarteritu.

Kontraindikacijos narkotikų vartojimui šioje grupėje yra šios:

• hemoraginė diatezė;
• hemoraginis insultas;
• kitos ligos, susijusios su sumažėjusiu kraujo krešėjimu;
• padidėjęs kraujagyslių pralaidumas;
• piktybiniai navikai;
• pepsinė opa ir dvylikapirštės žarnos opa;
• sunkūs inkstų ir kepenų pažeidimai;
• perikarditas;
• miokardo infarktas, kartu su aukštu kraujo spaudimu;
• nėštumo laikotarpis;
• šie vaistai neturėtų būti vartojami menstruacijų metu (likus 2 dienoms iki planuojamo gydymo pradžios, jų vaistas atšaukiamas) ir ankstyvo gimdymo laikotarpiu;
• pacientams, sergantiems senyvo amžiaus ir senyvo amžiaus, skiriamas atsargumas.

Netiesioginių antikoaguliantų veikimo ir naudojimo ypatybės

Skirtingai nei tiesioginiai antikoaguliantai, šios grupės vaistų poveikis nepasireiškia iš karto, bet, kadangi veiklioji medžiaga kaupiasi organuose ir audiniuose, ty lėtai. Priešingai, jie veikia ilgiau. Įvairių šios klasės vaistų greitis, veikimo stiprumas ir kumuliacijos (kaupimosi) laipsnis skiriasi.

Jie naudojami tik žodžiu arba per burną. Negalima naudoti į raumenis, į veną arba po oda.

Nutraukti gydymą netiesioginiais antikoaguliantais neturėtų nedelsiant, bet palaipsniui mažinti dozę ir didinti laiką tarp vaisto vartojimo (iki 1 kartą per dieną arba net kas antrą dieną). Staigus vaisto vartojimas gali sukelti staigią protrombino koncentracijos kraujyje padidėjimą, kuris sukels trombozę.

Perdozavus šios grupės vaistus arba jų ilgalaikį vartojimą, jie gali sukelti kraujavimą, ir jis bus susijęs ne tik su kraujo krešėjimo sumažėjimu, bet ir su kapiliarinių sienelių pralaidumo padidėjimu. Tokiu atveju retai pasireiškia kraujavimas iš burnos ir nosies, kraujavimas iš virškinimo trakto, kraujavimas raumenyse ir sąnario ertmė bei kraujas šlapime, mikro- ar bruto hematurija.

Siekiant išvengti aukščiau aprašytų komplikacijų išsivystymo, gydant netiesioginiais antikoaguliantais būtina atidžiai stebėti paciento būklę ir kraujo krešėjimo laboratorinius parametrus. Kartą per 2-3 dienas, o kai kuriais atvejais dažniau, reikia nustatyti protrombino laiką ir ištirti šlapimą, ar juose yra raudonųjų kraujo kūnelių (hematurija, ty kraujas šlapime yra vienas pirmųjų narkotikų perdozavimo požymių). Siekiant išsamesnės kontrolės, be protrombino kiekio kraujyje, reikia nustatyti kitus rodiklius: toleranciją heparinui, recalcifikacijos laiką, protrombino indeksą, fibrinogeno koncentraciją plazmoje, protrombino kiekį dviem etapais.

Jis neturėtų būti skiriamas kartu su šiais vaistais: salicilato grupe (ypač acetilsalicilo rūgštimi), nes jie prisideda prie laisvo antikoaguliantų koncentracijos kraujyje padidėjimo.

Netiesioginio antikoagulianto grupės vaistai iš tikrųjų yra nedaug. Tai yra neodikumarinas, acenokumarolis, varfarinas ir fenindionas.
Apsvarstykite kiekvieną iš jų išsamiau.

Neodikumarinas (Pelentanas, trombarinas, dikumarilas)

Prarijus santykinai greitai, pusinės eliminacijos laikas yra 2,5 valandos, išsiskiria su šlapimu ne pradine forma, bet metabolinių produktų pavidalu.

Numatomas vaisto poveikis pradeda atsirasti praėjus 2-3 valandoms po jo vartojimo, pasiekia didžiausią 12-30 valandų laikotarpį ir trunka dar dvi dienas po vaisto vartojimo nutraukimo.

Jis naudojamas atskirai arba be heparino terapijos.

Forma spaudai - tabletes.

Dozavimas pagal schemą, didžiausia paros dozė - 0,9 g. Dozė parenkama atsižvelgiant į protrombino laiko rodiklius.

Acenokumarolis (Syncumar)

Gerai absorbuojamas vartojant per burną. Jis turi kumuliacinį poveikį (ty veikia, kai audiniuose surenkamas pakankamas jų kiekis). Didžiausias poveikis pasireiškia praėjus 24–48 valandoms po gydymo šiuo vaistu pradžios. Po ištraukimo normalus protrombino kiekis nustatomas po 48-96 valandų.

Forma spaudai - tabletes.

Paimkite viduje. Pirmąją dieną rekomenduojama dozė yra 8–16 mg, o vaisto dozė priklauso nuo protrombino vertės. Kaip taisyklė, palaikomoji dozė - 1-6 mg per dieną.
Galimas padidėjęs paciento jautrumas šiam vaistui. Esant alerginėms reakcijoms, jis turi būti atšauktas.

Fenindionas (fenilinas)

Kraujo krešėjimo sumažėjimas pastebimas po 8-10 valandų po vaisto vartojimo, pasiekia didžiausią per dieną. Jis turi aiškų bendrą poveikį.

Forma spaudai - tabletes.

Pradinė dozė yra per pirmas 2 dienas, 0,03-0,05 g tris kartus per dieną. Tolimesnės vaisto dozės parenkamos individualiai, atsižvelgiant į kraujo parametrus: protrombino indeksas neturi būti mažesnis kaip 40-50%. Didžiausia vienkartinė dozė - 0,05 g, kasdien - 200 mg.

Gydymo fenilinu fone galima nudažyti odą ir pakeisti šlapimo spalvą. Jei pasireiškia šie simptomai, fenyndioną reikia pakeisti kitu antikoaguliantu.

Varfarinas (varfarinas)

Virškinimo trakte visiškai absorbuojamas. Pusinės eliminacijos laikas yra 40 valandų. Antikoaguliantinis poveikis prasideda praėjus 3-5 dienoms po gydymo pradžios ir trunka 3-5 dienas po vaisto vartojimo nutraukimo.

Galima įsigyti tablečių.
Pradėkite gydymą 10 mg kartą per parą, po 2 dienų dozė sumažinama 1,5-2 kartus - iki 5-7,5 mg per parą. Gydymas atliekamas kontroliuojant kraujo INR (tarptautinis normalizuotas santykis). Tam tikrose klinikinėse situacijose, pavyzdžiui, rengiantis chirurginiam gydymui, rekomenduojamos vaisto dozės skiriasi ir nustatomos individualiai.

Pagerinti varfarino aspirino ir kitų nesteroidinių priešuždegiminių vaistų: heparino, dipiridamolio, simvastatino antikoaguliantinį poveikį. Cholestiramino, vitamino K, vidurių laisvės, paracetamolio poveikis didelei dozei.

Netiesioginiai antikoaguliantai yra labai sunkūs vaistai, kurie, jei vartojami neprofesionaliai, gali sukelti daug rimtų, net gyvybei pavojingų komplikacijų. Pirmiau pateikta informacija pateikiama tik informaciniais tikslais. Jokiu būdu nenustatykite šių vaistų sau ar savo artimiesiems: galite tik nustatyti, ar jums jų reikia, ir pasirinkti efektyvią ir saugią dozę!

Kuris gydytojas turi susisiekti

Paprastai netiesioginio veiksmo antitrombocitinį preparatą skiria kardiologas, širdies chirurgas, flebologas arba kraujagyslių chirurgas. Jei pacientas ilgą laiką vartoja šiuos vaistus (pvz., Varfariną prieširdžių virpėjimą), gydytojas gali stebėti jų veiksmingumą.

Antikoaguliantai: tipai, vaistų apžvalga ir veikimo mechanizmas

Antikoaguliantai yra atskira klinikinė ir farmakologinė vaistų grupė, reikalinga patologinėms ligoms, susijusioms su kraujo krešulių susidarymu kraujyje, gydymui, mažinant kraujo klampumą. Trombozės prevencija su antikoaguliantais leidžia išvengti sunkios širdies ir kraujagyslių sistemos katastrofos. Antikoaguliantai skirstomi į keletą tipų, turinčių skirtingas savybes ir veikimo mechanizmą.

Pagrindiniai veikimo mechanizmo tipai

Vaistų atskyrimas nuo klinikinio farmakologinio antikoaguliantų grupės yra pagrįstas jų poveikiu, todėl išskiriami 2 pagrindiniai narkotikų tipai:

• Tiesioginiai antikoaguliantai yra junginiai, kurie slopina (slopina) pagrindinius fermentus, ty trombiną, kurie tiesiogiai katalizuoja kraujo krešėjimą ir krešulių susidarymą. Dėl to jie mažina kraujo klampumą tiesiogiai organizme ir in vitro.
• Netiesioginiai antikoaguliantai - turi tarpinį poveikį hemostazės sistemai (kraujo krešėjimo sistemai) dėl įtakos šoninių fermentų, kurie katalizuoja kraujo krešulių susidarymą, funkciniam aktyvumui. Vaistai mažina kraujo klampumą tik žmogaus organizme (in vivo). Jie neturi įtakos kraujo, surinkto iš venų į mėgintuvėlį, būklei.

Pagal cheminę struktūrą, šiuolaikiniai antikoaguliantai yra chemiškai sintezuoti junginiai, įskaitant natūralių analogų junginius. Vienintelis natūralus tiesioginio poveikio antikoaguliantas yra heparinas.

Veikimo mechanizmas

Pagrindinis antikoaguliantų uždavinys yra sumažinti kraujo klampumą ir užkirsti kelią kraujo krešulių intravaskuliniam susidarymui, nesukeliančiam jų pažeidimų ir kraujavimo. Vaistai veikia hemostazės procesus. Tiesioginiai antikoaguliantai slopina bazinio trombino fermento, kuris katalizuoja tirpios fibrinogeno konversiją į fibriną, funkcinį aktyvumą. Jis nusodina gijų pavidalu.

Netiesioginių antikoaguliantų veikimo mechanizmas yra slopinti kitų fermentų, kurie netiesiogiai veikia trombo susidarymą, funkcinį aktyvumą.

Naudojimo indikacijos

Pagrindinė netiesioginio ir tiesioginio poveikio antikoaguliantų medicininė indikacija yra sumažinti kraujo krešulių susidarymo tikimybę įvairiomis patologinėmis sąlygomis:

• Po gimdymo tromboembolija (patologinė būklė, kuriai būdingas kraujo krešulių susidarymas ir vėlesnė migracija kraujyje).
• Ilgalaikis imobilizavimas (žmogaus imobilizavimas), kurį sukelia sunkus sužalojimas arba didelė chirurginė intervencija.
• Tromboflebitas (venų kraujagyslių uždegimas kartu su kraujagyslių trombų susidarymu).
• Tūrinis kraujo netekimas viršija 500 ml.
• Komplikacijų profilaktika po operacijos kraujagyslėse (angioplastika).
• Atidėtas miokardo infarktas (širdies raumens dalies mirtis dėl staigaus mitybos pablogėjimo).
• Atlikta širdies operacija su mechaninių vožtuvų montavimu.
• Arterinė tromboembolija.
• Parietinis kraujo krešulių susidarymas širdies ertmėse.
• Sunkus širdies nepakankamumas.
• Somatinis, infekcinių ligų ar prastos mitybos sukeltas sunkus žmogaus išsekimas (cachexia).

Kadangi antikoaguliantų vartojimas apima intervenciją į hemostatinę sistemą, vaistai skiriami tik gydytojui po atitinkamų tyrimų.

Kontraindikacijos

Kadangi klinikinio farmakologinio antikoaguliantų grupės vaistai turi įtakos kraujo krešėjimui, jį mažinant, paryškinama keletas paciento kūno patologinių ir fiziologinių sąlygų, kurių vartojimas draudžiamas:

• Dvylikapirštės žarnos opa arba skrandžio opa, kurią lydi gleivinės defektas ir periodinis kraujavimas iš jo.
• Vienos smegenų kraujagyslės (sienos formos iškyša), kuri žymiai padidina kraujavimo į medžiagą tikimybę.
• Portalinės hipertenzija - padidėjęs kraujospūdis kraujagyslių sistemoje, kuri praeina kepenyse. Patologinė būklė dažniausiai lydi cirozę (pakaitinio skaidulinio audinio pakeitimo procesą).
• Nepakankamas K vitamino kiekis organizme (prieš pradedant paskirti netiesioginių antikoaguliantų grupę labai svarbu apsvarstyti galimą hipovitaminozę).
• Trombocitopenija yra trombocitų skaičiaus sumažėjimas kraujo tūrio vienetui (kraujo plokštelės, tiesiogiai susijusios su kraujo krešulių susidarymu).
• Leukemija - tai naviko patologija, kurioje paveikiami raudonojo kaulų čiulpų limfoidiniai ar mieloidiniai hemopoetiniai daigai.
• Onkologinis skirtingo lokalizacijos žmogaus organizme procesas su gerybiniu arba piktybiniu naviku.
• Reikšmingas sisteminio kraujospūdžio padidėjimas.
• Kepenų ar inkstų funkcinio aktyvumo nepakankamumas.
• Krono liga yra nespecifinis uždegimas, lokalizuotas storosios žarnos sienose ir pasižymi defektų formavimu opų pavidalu.
• Lėtinis alkoholizmas.

Prieš paskiriant tiesioginius ar netiesioginius antikoaguliantus, gydytojas turi užtikrinti, kad pacientui nebūtų kontraindikacijų.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Tiesioginio veikimo antikoaguliantų sąrašas pagal cheminę struktūrą apima 3 grupes:

• Heparinai yra natūralios kilmės junginiai. Vaistus galima įsigyti keliose dozavimo formose, būtent tepalui arba kremui, skirtam išoriniam naudojimui, taip pat injekcijoms po oda.
• Mažos molekulinės masės heparinai yra natūralus heparinas, turintis tam tikrų teigiamų savybių, cheminis modifikavimas. Preparatai taip pat yra tepalo, kremo ar parenteraliniam poodiniam vartojimui skirto vaisto forma. Atstovas yra faksiparinas.
• Hirudinas yra natūraliai randamas junginys, turintis panašią cheminę struktūrą su heparinu, randamas porų seilėse.
• Natrio hidrokratatas, chemiškai sintezuotas junginys druskos pavidalu, naudojamas tirpalui, kuris yra švirkščiamas parenteraliai (po oda arba į raumenis).
• Lepirudinas yra chemiškai sintezuotas heparino analogas, kurio bruožas yra galimybė jį vartoti peroralinės vaisto formos tablečių arba kapsulių pavidalu.

Šiandien dažniausiai pasitaikantys klinikiniai pasiskirstymai buvo gydomi vaistais, pagrįsti heparinu ir jo mažos molekulinės masės analogais. Fraxiparin daugiausia vartojamas injekcijų forma, heparinas skiriamas vietiniam išoriniam vartojimui (Lioton, heparino tepalas, Hepatrombinas).

Netiesioginiai antikoaguliantai

Pagal cheminę struktūrą netiesioginiai antikoaguliantai apima 2 pagrindinius vaistų agentus:

• Monokumarinai yra cheminiai junginiai, kurie slopina K vitamino sintezę, būtiną kraujo krešulių susidarymui. Jie gaminami daugiausia tablečių arba kapsulių pavidalu. Kraujo retinimo vaistai yra tokie atstovai: Warfarin, Markumar, Sinkumar. Jie dažniausiai naudojami kaip antikoaguliantai sudėtingo širdies ir kraujagyslių sistemos patologijos gydymo metu.
• Dikumarinas - chemiškai sintezuotas monokumarino analogas, yra tablečių pavidalu, taip pat vadinamas dikumarinu. Jie naudojami visų pirma integruotam įvairių kraujagyslių ligų gydymui ir profilaktikai, kartu su dideliu kraujagyslių trombų susidarymo pavojumi.

Iš netiesioginių antikoaguliantų grupės atskirai išskiriamas junginio indandis, turintis gana didelį toksiškumą, taip pat dažnai pasireiškiantis šalutinis poveikis.

Šalutinis poveikis

Atsižvelgiant į klinikinių ir farmakologinių antikoaguliantų grupės vaistų vartojimą, galima sukurti neigiamų reakcijų, kurios paprastai pasireiškia padidėjusiu kraujavimu. Padidėja intensyvaus kraujavimo rizika, ypač vartojant vaistus, tiesioginius ar netiesioginius antikoaguliantus, neatsižvelgiant į galimą kontraindikacijų buvimą. Dažniausiai po antikoaguliantų vartojimo pradžios tokie šalutiniai poveikiai gali atsirasti:

• Kraujavimas iš įvairių lokalizacijos ar intensyvumo arterijų ar venų.
• Uždegiminė reakcija injekcinių injekcijų formų tiesioginių ar netiesioginių antikoaguliantų srityje.
• Trombocitopenija - trombocitų skaičiaus sumažėjimas kraujyje.
• Kepenų funkcinės būklės pažeidimas, kai organų audiniuose atsiranda uždegiminis procesas.
• Inkstų darbo pokyčiai, kurie gali rodyti funkcinio aktyvumo trūkumą.
• Todėl odos išbėrimas, kuris dažnai atsiranda dėl alerginės reakcijos nefrakcionuotam heparinui (UFH), todėl rekomenduojama naudoti šiuolaikinius tiesioginius antikoaguliantus, pagrįstus mažos molekulinės masės heparinais. Sunkią alerginę reakciją gali lydėti angioedema, angioedema ar dilgėlinė.

Norint gauti tiesioginį ar netiesioginį antikoaguliantų naudojimą, reikalingas skubus kraujavimas, todėl reikia skubios medicininės priežiūros, nes jos yra pavojingos pacientui.

Antitrombocitiniai preparatai

Klinikiniai farmakologiniai antiaggregantai gali sumažinti kraujo klampumą. Narkotikų veikimo mechanizmas, pagrįstas tiesioginiu poveikiu trombocitams, dėl kurio sutrinka agregacijos procesas su mažų kraujo krešulių susidarymu. Klinikinės farmakologinės grupės antitrombocitinių preparatų vaistai paprastai naudojami sudėtingam širdies ir kraujagyslių patologijos gydymui, siekiant išvengti komplikacijų, tokių kaip tromboembolija. Jie gali būti naudojami kartu su netiesioginiais antikoaguliantais. Acetilsalicilo rūgštis, Aspirin-Cardio, klopidogrelis yra antitrombocitiniai preparatai.

Antikoaguliantų vartojimas šiuolaikinėje medicinoje leido išvengti daugybės įvairių komplikacijų, susijusių su tromboembolijos vystymusi. Jie negali būti naudojami be medicininių paskyrimų, nes tai gali sukelti rimtų šalutinių reiškinių.

Antikoaguliantai: vaistų veikimo mechanizmas, indikacijos ir kontraindikacijos

Pagal statistiką, įvairios tromboembolinės komplikacijos (plaučių embolija, giliųjų venų trombozė) užima vieną iš pirmaujančių vietų mirštamumo struktūroje Rusijoje. Medicinoje antikoaguliantai naudojami šioms ligoms gydyti - medžiagos, kurios užkerta kelią ploniems fibrino gijų susidarymui dėl krešėjimo faktorių, slopina jau susidariusio kraujo krešulio augimą ir padidina vidinio fibrinolitinio (kurio tikslas yra kraujo krešulių rezorbcija) aktyvumą.

Šiuo metu antikoaguliantų klasifikacija pagrįsta jų poveikio organizme taškais. Yra narkotikų:

• Tiesioginis veikimas (pvz., Heparinas). Greitai veikti, jų poveikis yra susijęs su tiesioginiu poveikiu kraujo krešėjimo sistemai, susidarant kompleksams su skirtingais krešėjimo veiksniais ir slopinant tris koaguliacijos fazes.
• Netiesioginis veiksmas (vitamino K antagonistai). Jie veikia ilgą laiką, tačiau po latentinio („tylaus“) laikotarpio jie sustabdo vitamino K konversijos dalyvio aktyvavimą, tokiu būdu sustabdydami nuo vitamino priklausomų kraujo krešėjimo faktorių (II, VII, IX, X) gamybą.

Nefrakcionuotas heparinas (UFH) yra natūrali medžiaga, gauta iš naminių gyvūnų organų. Jo veikimo mechanizmas pagrįstas gebėjimu prisijungti prie antitrombino ir taip padidinti jo gebėjimą dezaktyvuoti krešėjimo faktorius IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Trombinas (IIa faktorius) yra ypač jautrus heparino-antitrombino komplekso poveikiui.

Heparino poveikis atliekamas tik vartojant parenteraliai: po injekcijos į veną, šis poveikis yra akivaizdus, ​​kai jis švirkščiamas po oda, po 20–60 minučių, kai biologinis prieinamumas yra 10-40% (ty tik ši medžiagos dalis pasiekia sisteminį srautą). Dėl to, kad nefrakcionuotas heparinas jungiasi su plazmos baltymais, šis vaistas dažnai turi nenuspėjamą antikoaguliantinį poveikį. Norint sukurti ir palaikyti reikiamą terapeitinę heparino koncentraciją kraujyje, reikia nuolat ją vartoti į veną arba reguliariai švirkšti po oda, atsižvelgiant į biologinį prieinamumą. Siekiant kontroliuoti gydymą, būtina nustatyti aktyvintą dalinį tromboplastino laiką (APTT), kurio rodikliai turėtų išlikti 1,5-2,3 diapazono kontrolinės vertės intervale.

Mažos molekulinės masės heparinai (LMWH) yra chemiškai arba fermentiškai apdoroti nefrakcionuotu heparinu. Veikimo mechanizmas yra panašus į UFG, tačiau LMWH yra žymiai aktyvesnis prieš Xa krešėjimo faktorių nei trombinas. Sušvirkštus į veną, maksimalus aktyvumas jau pasireiškia po 5 minučių, po oda - po 3-4 valandų, kai biologinis prieinamumas yra didesnis nei 90%, todėl, norint išlaikyti stabilų kraujo plazmos antikoaguliantų aktyvumą, nereikia atlikti nuolatinės intraveninės infuzijos, skirtingai nei UFH. Vaisto dozavimas atliekamas individualiai, kontroliuojant anti-Xa kraujo aktyvumą.

Natrio fondaparinuksas yra vaistas, kuris selektyviai dezaktyvuoja Xa krešėjimo faktorių. Medžiagos biologinis prieinamumas po oda yra 100%, o aktyvumas palaikomas 17-21 val., Todėl vienintelė poodinė injekcija yra pakankama terapinei koncentracijai pasiekti.

Bivalirudinas yra medžiaga, kuri tiesiogiai slopina trombino, vienintelio panašaus poveikio vaisto, registruoto parenteraliniam vartojimui Rusijoje, aktyvumą. Jo poveikis nukreiptas ne tik į kraujyje cirkuliuojančią trombiną, bet ir į trombiną, susidariusią susidariusiame trombe. Vaistas skiriamas tik į veną, o jo veikimo laikas yra tik 25 minutės. Nustatytos dozės yra fiksuotos ir nereikia stebėti kraujo krešėjimo parametrų.