Kalcio antagonisto narkotikų sąrašas

Hipertenzijos terapija atliekama naudojant vaistus iš tokių grupių kaip kalcio kanalų blokatoriai. Kalcio antagonistai apima įvairių cheminių struktūrų vaistų sąrašą. Tuo pat metu jie turi panašų veikimo mechanizmą. Jis pasireiškia lėtinantis patekimas į širdies ląsteles, kalcio jonų kraujagysles. Šių ląstelių viduje esančių elementų pusiausvyros, plazmos, daugelio kardiologų nesėkmė yra pagrindinė hipertenzijos atsiradimo priežastis.

Veikimo mechanizmas

Kalcio kanalo antagonistai sumažina kraujo spaudimą (BP), kai pacientas yra ramiai. Jei juos naudosite fiziškai. apkrova, poveikis sistoliniam kraujospūdžiui bus mažesnis. Gydomųjų vaistų terapinis poveikis yra didesnis vyresnio amžiaus pacientams, sergantiems hipertenzija, turinčia „mažai šaknų“ patologijos formą.

Apsvarstyti vaistai, kurie yra pirmojo, antrosios kartos dihidropiridino dariniai, šiek tiek padidina širdies susitraukimų dažnį. Tokie poveikiai laikomi nepageidautinais ligoniams, kuriems yra tam tikrų širdies problemų. Todėl buvo sukurtos šios grupės vaistai, kurie nesukelia panašaus poveikio. Tarp jų: ​​"Diltiazem", "Verapamil". Šios lėšos sumažina širdies susitraukimų dažnį.

Vaistinių preparatų, vartojamų iš minėtos vaistų grupės, įtakoje, pastebimas insulino perteklių slopinimas. Šie mokslininkai mokslinių tyrimų metu atrado. Poveikis buvo pasiektas dėl kalcio įsiskverbimo į kasos beta ląsteles blokados.

Su narkotikų vartojimu lydi greitas įsisavinimas. Vienintelės išimtys yra izradipinas, amlodipinas, felodipinas. Narkotikai pasižymi dideliu prisijungimu prie plazmos baltymų (70 - 98%). Išsiskyrimą vykdo inkstai (apie 80–90% vaisto medžiagos). Tik maža dalis išsiskiria žarnyne. Vyresnio amžiaus žmonėms narkotikų šalinimo procesas šiek tiek sulėtėja.

Naudojant atitinkamos grupės lėšas, pasiekiamas toks poveikis:

• kraujo spaudimo mažinimas;
• antischeminis poveikis;
• nefroprotekcija. Išraiškingas efektas gerinant kraujo tekėjimą, glomerulų filtracijos augimo greitis;
• anti-sklerotinis poveikis;
• antiaritminis poveikis;
• kardioprotekcija. Išreikštas sumažėjęs kairiojo skilvelio hipertrofijos pasireiškimas, pagerėjo širdies diastolinis darbas;
• trombocitų agregacijos potencialo sumažėjimas.

Tikslas ir taikymas

Kalcio antagonistai yra atskira vaistų grupė, skiriama pacientams, sergantiems hipertenzija. Jie vadinami medicinos personalu kaip kalcio kanalų blokatoriais. Vaistai sumažina kalcio patekimą į ląsteles. Jie taip pat turi įtakos medžiagos judėjimui ląstelių viduje.

Kalcis yra būtinas norint įgyvendinti signalų kryptis į ląstelių struktūrą, gaunamą iš receptorių. Šie signalai aktyvina ląstelių veiksmus, tokius kaip: stresas, susitraukimas. Hipertenzijos specialistai dažnai registruoja kalcio kiekį plazmoje. Padidėjęs elementų kiekis ląstelių viduje. Tai sukelia pastebimą kraujagyslių, širdies ir hormonų reakciją, nei turėtų būti.

Kardiologai pastebi nedidelį skirtumą nuo nagrinėjamų medicininių preparatų veiksmų, palyginti su vaistais, siekiant sumažinti „pirmosios linijos“ spaudimą. Po kelių tyrimų, gydytojai užregistravo, kad pirmiau minėtos narkotikų grupės yra lygios:

• sumažinti kraujo spaudimą;
• išvengti širdies ir kraujagyslių sistemos, bendras mirtingumas;
• išvengti širdies priepuolio.

Šios grupės vaistai padeda sumažinti insulto riziką daugiau nei lėšos iš toliau išvardytų grupių:

Tačiau yra tam tikrų šių vaistų naudojimo savybių. Šios grupės medžiagų priėmimą dažnai lydi širdies nepakankamumo raida. Atitinkamai, širdies priepuoliai po širdies priepuolio neišleidžia pacientų.

Pagrindinės šio vaisto skyrimo indikacijos yra šios:

• kraujagyslių, stabilios / nestabilios krūtinės anginos formos;
• hipertenzija.

Klasifikacija

Atsižvelgiant į tokį rodiklį kaip cheminę struktūrą, ekspertai pasiūlė tokį kalcio antagonistų klasifikavimą:

• Fenilalkilamino dariniai. Šių porūšių medicininiai preparatai dažnai naudojami tiapamiliui, anipamiliui, falipamiliui, galopamiliui, verapamiliui, tiropamiliui, devapamiliui;
• Dihidropiridino dariniai. Šiame pogrupyje yra gana didelis medžiagų sąrašas. Tai yra: nilvadipinas, barnidipinas, amlodipinas, efondipinas, mediconidipinas, nimodipinas, riodipinas, nitrendipinas, felodipinas, izradipinas, nikardipinas, nifedipinas, manipipinas, nizoldipinas, lacidipinas;
• Benzotiazepino dariniai. Į šį pogrupį įeina tik klentiazemas, diltiazemas.

Nuo 2007 m. Europos kardiologai nustatė konkrečias hipertenzijos sergančių žmonių būklę, kurioje turėtų būti naudojamos šios vaistų grupės:

• dihidropiridino kalcio antagonistai. Šio pogrupio vaistus rekomenduojama vartoti nėštumo, periferinio kraujagyslių aterosklerozės, LV hipertrofijos, krūtinės anginos, izoliuotos sistolinės hipertenzijos, užregistruotos pagyvenusiems žmonėms, metu.
• ne dihidropiridino kalcio antagonistai. Likusios medžiagos yra įtrauktos į pogrupį. Pageidautina juos naudoti tokiomis sąlygomis: supraventrikulinė tachikardija, miego arterijos aterosklerozė, krūtinės angina.

Nuo 1996 m. Kardiologai pradėjo naudoti naujai įvestą atitinkamų narkotikų klasifikaciją. Jis grindžiamas skirtinga vaistų poveikio trukme, specifiniu poveikiu audinių selektyvumui, organizmui:

1. Pirmosios kartos medicininiai preparatai. Į pogrupį įeina Diltiazemas, Verapamilis, Nifedipinas. Jų naudojimo poveikis gali būti sumažintas dėl mažo biologinio prieinamumo. Nurodytos grupės vaistai turi trumpą poveikį. Dažnai sukelia šalutinį poveikį (galvos skausmą, dermos paraudimą). Pagal "Verapamil", "Diltiazem" veikimą, žymiai sumažėjo širdies plakimas, širdies susitraukimų dažnis.
2. Vaistai 2. karta. Tai yra „Manidipinas“, „Nifedipine GITS, SR“, „Diltiazem SR“, „Verapamil SR“ ir kt. Jų naudojimas yra stiprus ir trumpas.
3. Vaistai 3. karta. Tarp jų kardiologai atkreipia dėmesį į didelį lacidipino, lerkanidipino, amlodipino biologinį prieinamumą.

Kalcio antagonistų aprašymas, dozavimas

Apsvarstykite išsamiau įvairių grupių narkotikų poveikį. Pradėkime nuo fenilalkilaminų.

Fenilalkilaminai. Šios grupės priemonės rodo selektyvų poveikį širdžiai ir kraujagyslėms. Priskirti juos, kai:

• širdies ritmo sutrikimas;
• hipertenzija;
• širdies raumens patologijos;
• anginos pectoris.

Iš šalutinių reiškinių išspręsti:

• šlapimo susilaikymas;
• galvos skausmas;
• pykinimas;
• bradikardija;
• širdies nepakankamumas.

Praktikoje dažnai vartojamas verapamilis, kuris yra šių vaistų sudėtyje: Isoptin, Finoptin. Tabletės išleidžiamos 40, 80 gramų. Imtis šių vaistų kainuoja 2 - 3 kartus per dieną.

Vis dar gamina ilgai veikiančias tabletes „Verogalid EP“, „Isoptin SR“. Šie vaistai yra 240 mg. veikimo priemones. Norėdami juos gauti, jie išleidžiami kartą per dieną.

Be to, vaistas gaminamas injekcijai. Vaistą sudaro 0,25% verapamilo hidrochlorido tirpalas. 2 ml tirpalo, esančio ampulės viduje, yra 5 mg. veikimo priemones. Šio tipo vaistai naudojami ekstremaliose situacijose. Įdėkite jį į veną.

2-osios kartos medicininiai preparatai praktiškai mažai naudojami.

Dihidropiridinai. Šis blokatorių pogrupis laikomas daugiausiai. Pagrindinis veiksmas nukreipiamas į laivus. Širdies laidumo sistemoje pastebimas mažesnis poveikis. Priskirti, kai:

• stabilios krūtinės anginos formos;
• hipertenzija;
• kraujagyslių angina.

Specifiniai vaistai, skirti gerinti Raynaud sindromo pacientų sveikatą. Mes nurodome iš kontraindikacijų:

• širdies nepakankamumo dekompensavimas;
• supraventrikulinė tachikardija;
• koronarinis sindromas.

Vaistų vartojimas šioje grupėje dažnai sukelia:

• epidermio paraudimas ant veido;
• galvos skausmas;
• kojų patinimas;
• tachikardija;
• dantenų hiperplazija.

Nagrinėjamų serijų kalcio antagonistų sąrašas yra labai ilgas. Jiems nurodome gydytojo nurodytą dozę:

• Nifedipino trumpas poveikis. Dažnai nurodoma „Cordipin“, „Cordaflex“, „Corinfar“, „Adalat“, „Fenigidin“ (10 mg).
• Lacidipinas. Esama Sakure (2, 4 mg).
• Lerkanidipinas. Yra Zanidip Recordati, Lernicore, Lerkanidipino hidrochlorido, Lerkamene (10,20 mg).
• Nifedipinas ilgai veikia. Vaistą pateikia Corinfar Retard, Calciguard Retard, Cordipine Retard (20 mg).
• Nitrendipinas. Pateikiama nitrato, oktidipino (20 mg).
• Nifedipinas tablečių pavidalu, turintis modifikuotą atpalaidavimą. Tai „Nifecard HL“, „Cordipin HL“, „Osmo-Adalat“, „Kordaflex RD“ (30, 40, 60 mg).
• Felodipinas. Pateikiama „Felodipe“, „Filotezene retard“, „Plendid“ (2,5, 5, 10 mg).
• Isradipinas. Yra Lomire (2,5, 5 mg).
• Amlodipinas. Veiklioji medžiaga yra "Tenoks", "Stamlo", "Amlovas", "Norvaske", "Normodipine" (2,5, 5, 10 mg) ir "Kalchek", "Akridipin", "Cardilopin", "Escordi Kore" "," Amlotopas "(2,5, 5 mg).
• Nikardipinas. Dalyvauja „Perdipina“, „Barizinas“. (20, 40 mg).
• Ryodipinas. Yra „Foridone“ (10 mg).
• Nimodipinas Dalyvauja Breinal, Nimopin, Nimotop, Dilcerene (30 mg).

Benzodiazepinai. Šios serijos medžiagos veikia širdį, kraujagysles. Nustatyti vaistai:

• hipertenzija;
• vainikinių arterijų spazmų prevencija;
• intensyvi krūtinės angina;
• hipertenzija diabetu sergantiems pacientams;
• Prinzmetalinė krūtinės angina;
• paroksizminė supraventrikulinė tachikardija.

Speciali klinikinė reikšmė diltiazemui. Jos kolegos yra:

• Dilz (60, 90 mg).
• "Zilden" (60 mg).
• Altiazem PP (120 mg).
• "Blokaltsin" (60 mg).
• Diltiazemo CP (90 mg).
• Kortiazemas (90 mg).
• Tiakemas (60, 200, 300 mg).
• "Dilren" (300 mg).

Kiti kalcio kanalų blokatoriai. Difenilpiperazinas atstovauja cinnarizinas („Vertizin“, „Stugeron“), flunarizinas („Sibelium“). Vaistai plečia kraujagysles, padidina kraujo tiekimą į smegenis, galūnes. Vaistai padidina ląstelių atsparumą deguonies trūkumui, mažina kraujo klampumą.

Parašykite juos, kai:

• sutrikęs kraujo aprūpinimas galvos smegenimis;
• periferinės cirkuliacijos sutrikimai;
• prevencinės ligos sindromo gydymo gydymas;
• vidinės ausies ligų palaikomoji terapija;
• atminties praradimas, psichinės veiklos pablogėjimas, protinis nuovargis ir kiti simptomai.

Bepridil („Kordium“) yra naudojamas kaip vienintelis diarilaminopropilaminas. Retai skiriama krūtinės angina, supraventrikulinė tachikardija.

Nepageidaujami reiškiniai

Aptariama vaistų grupė turi ne tik terapinį poveikį. Vaistai taip pat gali sukelti keletą šalutinių poveikių. Paprastai juos sukelia žymi vazodilatacija. Gydytojai tai paaiškina galvos skausmas, epidermio paraudimas, šilumos pojūtis, kraujospūdžio mažinimas.

Vaistai, mažinantys ritmą, gali pabloginti kairiojo skilvelio kontraktilumą, taip pat gali sukelti atrioventrikulinį laidumą.

Gydytojai nustatė bendrus šalutinius poveikius. Jie atsiranda, kai naudojami dihidropiridino, ne dihidropiridino kalcio antagonistai. Su jais susiję šie reiškiniai:

• veido dermos paraudimas. Po dihidropiridino vaistų vartojimo pacientai dažniau jaučia kraują.
• hipotenzija;
• kairiojo skilvelio sistolinio poveikio sumažėjimas. Toks veiksmas nesukelia tik amlodipino, felodipino;
• periferinė edema.

Naudojant minėtos grupės dihidropiridino vaistus, atsiranda refleksinė tachikardija. Panašus poveikis buvo pastebėtas pacientams, vartojantiems trumpo veikimo nifedipiną, felodipiną.

Hipertenzija sergantiems pacientams vaistai, kurių sudėtyje nėra dihidropiridino, dažnai sukelia šiuos poveikius:

• sumažintas sinuso mazgo automatizmas;
• bradikardija;
• vidurių užkietėjimas;
• hepatotoksiškumas;
• atrioventrikulinio laidumo pažeidimas.

Kontraindikacijos

Kardiologai nustato keletą atvejų, kai vartojamų medicininių preparatų naudojimas yra visiškai kontraindikuotinas. Tarp jų yra:

• hipotenzija;
• nėštumas (1 trimestras);
• aortos stenozė (sunki);
• AV blokada, nustatyta 2 ir 3 laipsniais;
• žindymas;
• ligos sinuso sindromas;
• hemoraginis insultas;
• ūminio miokardo infarkto pradžioje.

Gydytojai atskirai nurodė santykinių kontraindikacijų sąrašą. Jie priklauso nuo konkrečios vaistų grupės. Verapamilio grupė, diltiazemas santykinai kontraindikuotinas:

• sinusų bradikardija;
• nėštumas vėlesniais etapais;
• kepenų cirozė.

Vaistai iš dihidropiridino grupės turi santykines kontraindikacijas:

• nėštumas vėlesniais etapais;
• nestabili krūtinės angina;
• kepenų cirozė.

Laikoma, kad medicininiai preparatai yra labai veiksmingi. Šios grupės vaistų terapinis poveikis buvo įrodytas daugelio metų praktikos. Jūs negalite juos vadinti panacėja, bet su protingu naudojimu (išrašant kardiologą) jie duoda teigiamų rezultatų, pailgina daugelio gyvenimą.

Kalcio kanalų blokatoriai, jie taip pat yra kalcio antagonistai: klasifikacija, veikimo mechanizmas ir vaistų hipertenzijai sąrašas

Kalcio antagonistai yra vaistų grupė, turinti matomus cheminės struktūros ir identiško veikimo mechanizmo skirtumus.

Jie naudojami kraujospūdžiui mažinti.

Poveikio organizmui procesas yra toks: nedelsiant slopinamas kalcio jonų įsiskverbimas į širdies raumenų ląsteles, taip pat arterijos, venos ir kapiliarai atitinkamuose kanaluose. Šiuo metu šios medžiagos disbalansas kūno ir kraujo struktūrose laikomas viena iš pagrindinių hipertenzijos priežasčių.

Kalcis aktyviai dalyvauja nukreipiant signalus iš nervų į ląstelių struktūrą, mažinančius mažiausius gyvenimo vienetus. Padidėjus slėgiui, atitinkamos medžiagos koncentracija yra labai maža, tačiau ląstelėse ji yra didelė.

Dėl šios priežasties širdies raumenys ir kraujagyslės rodo ryškų atsaką į hormonų ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų įtaką. Taigi, kas yra kalcio antagonistai ir kokie jie yra?

Kalcio vaidmuo žmogaus organizme

Pagal procentinę dalį ši medžiaga yra penkta vieta tarp visų organizme esančių mineralinių komponentų. Apie jį patenka apie 2% suaugusiojo kūno svorio. Jis reikalingas kaulinio audinio, sudarančio skeletą, stiprumui ir sveikatai.

Pagrindinis kalcio šaltinis yra pienas ir jo dariniai.

Nepaisant kai kurių gerai žinomų faktų, jis reikalingas ir kitiems procesams, vykstantiems kiekviename organizme. Visi žino, kad kalcis yra pagrindinė svarbiausių medžiagų, reikalingų normaliam kaulų ir dantų vystymuisi, sąraše.

Ypač tai reikia naujagimiams, vaikams ir paaugliams, nes jų kūnai yra pradiniame vystymosi etape. Tačiau bet kokio amžiaus žmonėms to reikia. Svarbu, kad jie kasdien užtikrintų šios būtinos mineralinės medžiagos paros dozę.

Jei jauniems metams reikia tinkamo skeleto ir dantų susidarymo kalcio, tada, kai kūnas palaipsniui nusidėvi, jis įgyja visiškai kitokį tikslą - išlaikyti kaulų stiprumą ir elastingumą.

Kita asmenų, kuriems jos reikia, skaičius yra moterys, laukiančios vaiko. Taip yra dėl to, kad vaisius turi gauti dalį šios mineralinės medžiagos iš motinos kūno.

Kalcis reikalingas normaliam širdies raumenų veikimui palaikyti. Jis aktyviai dalyvauja jos darbe, taip pat padeda reguliuoti širdies plakimą. Dėl šios priežasties svarbu, kad kiekvienas gyvas organizmas gautų teisingą šios cheminės medžiagos kiekį.

Kadangi širdis yra organas, atsakingas už visų kūno dalių tiekimą kraujui, visos kūno sistemos nukenks, jei jos neveiks. Taip pat reikėtų pažymėti, kad mineralas naudojamas žmogaus organizmui, kad judėtų raumenys.

Dėl jo trūkumo raumenų veikimas smarkiai pablogės. Kraujo spaudimas priklauso nuo širdies plakimo, o kalcio kiekis sumažėja. Štai kodėl patartina pradėti vartoti šią nepakeistą medžiagą.

Kalbant apie nervų sistemą, mineralas atlieka svarbų vaidmenį tinkamai veikiant be sutrikimų ir sutrikimų.

Jis maitina jo galus ir padeda atlikti impulsus. Jei organizme trūksta šios medžiagos, nervai pradės naudoti neliečiamus strateginius rezervus, kurie užtikrina kaulų tankį.

Kalcio perteklius

Kalcio kiekį kraujyje kontroliuoja pats kūnas, ypač paratiroidinės liaukos. Tai rodo, kad tinkamai ir subalansuotai mitybai šios mineralinės medžiagos perteklius negali būti atsekamas.

Pirmiausia turite susipažinti su pagrindiniais pernelyg didelio kalcio kiekio kaupimo požymiais:

• pykinimas ir vėmimas;
• visiškas apetito stoka;
• vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas;
• širdies plakimas ir nenormalus širdies funkcija;
• ligų, susijusių su išskyrimo organais, atsiradimas, ypač su inkstais;
• spartus anksčiau stabilios psichinės būklės pablogėjimas iki haliucinacijų atsiradimo;
• silpnumas, mieguistumas, nuovargis.

Šios medžiagos perteklius yra susijęs su vitamino D nurijimo problema, todėl visi aukščiau minėti simptomai ne visada rodo, kad organizme yra pažeidžiamas tik vienas kalcio absorbavimas.

Išryškinti šio reiškinio simptomai pastebimi nedelsiant ir ne visai. Šio proceso pradžia yra ilgalaikis ir pernelyg didelis organinių pieno produktų naudojimas. Be to, padidėjusi šios mineralinės medžiagos koncentracija diagnozuojama vyrams esant piktybiniams kvėpavimo organams, pieno liaukoms ir prostatos.

Kalcio kalcio antagonisto klasifikacija

Kalcio antagonistų preparatai skirstomi į keletą tipų, priklausomai nuo cheminės struktūros:

• fenilalkilamino dariniai (Verapamil, Anipamil, Devapamil, Tyapamil, Tiropamil);
• benzotiazepino dariniai (diltiazemas, klentiazemas);
• dihidropiridino dariniai (Amlodipinas, Barnidipinas, Isradipinas, Felodipinas ir kt.).

Dihidropiridino ir ne-dihidropiridino kalcio blokatoriai daugiausia naudojami priklausomai nuo tikslo.

Dihidropiridinas:

Ne dihidropiridinas:

• miego arterijos aterosklerozė;
• supraventrikulinė tachikardija.

Veikimo mechanizmas

Taigi, kas yra kalcio antagonistai? Tai yra vaistai, kuriems būdingas gebėjimas veiksmingai sumažinti kraujo spaudimą, tiek viršutinį, tiek žemesnį.

Iš esmės, jų aktyvūs veiksmai gali būti nustatyti senyvo amžiaus žmonėms.

Kalcio kanalų inhibitoriai laikomi selektyviais blokatoriais, kurie yra sinoatrialiniuose ir atrioventrikuliniuose takuose, Purkinje pluoštuose, miokardo miofibriliuose, arterijų, venų, kapiliarų ir skeleto raumenų ląstelėse.

Kalcio blokatoriai gali pagerinti arterijų, venų ir mažų kapiliarų potencialą, taip pat turi tokį poveikį:

• antianginalinis;
• anti-išemijos;
• mažinant aukštą kraujospūdį;
• organoprotekcinis (kardioprotekcinis, nefroprotekcinis);
• antiatherogeniniai;
• normalus širdies ritmas;
• slėgio sumažėjimas plaučių arterijoje ir bronchų dilatacija;
• sumažėjo trombocitų agregacija.

Indikacijos

Antagonistiniai vaistai skiriami vidutinio sunkumo arterinei hipertenzijai, hipertenzinei krizei ir kitiems aukšto kraujo spaudimo tipams kraujagyslėse.

Vaistų sąrašas

Aukštiems kraujospūdžiui gydyti naudojami šie vaistai:

1. Amlodipinas. Tai reiškia BCCA vaistus, kurie yra naudojami šios ligos pašalinimui, kai dozė yra 5 mg per parą. Jei reikia, galite padidinti veikliosios medžiagos kiekį iki 10 mg. Jis turėtų būti vartojamas kartą per dieną;
2. Felodipinas. Didžiausia dozė yra 9 mg per parą. Jis gali būti vartojamas tik kartą per 24 valandas;
3. Nifedipino retardas. Leidžiama vartoti nuo 40 iki 78 mg du kartus per parą;
4. Lerkanidipinas. Optimalus šio vaisto kiekis hipertenzijos simptomams pašalinti turi būti nuo 8 iki 20 mg per parą. Jūs turite jį vartoti tik vieną kartą per dieną;
5. Verapamilio retardas. Didžiausia vienkartinė šio kalcio kanalų inhibitoriaus dozė yra 480 mg per parą.

Kontraindikacijos

Nepaisant didelio veiksmingumo, visi kalcio antagonistai turi tam tikrų kontraindikacijų. Tai visų pirma susiję su šalutinių poveikių, turinčių įtakos širdies ir kraujagyslių sistemos organams, atsiradimu.

Paprastai gali būti paveiktas miokardo poveikis. Jos pagrindinės funkcijos yra pažeidžiamos, kol pasirodys širdies raumenų susitraukimas.

Tokių ligų atveju kalcio blokatorių nerekomenduojama:

• tachikardija;
• bradikardija;
• hipotenzija;
• širdies nepakankamumas su sumažėjusia kairiojo skilvelio sistoline funkcija;
• nėštumas ir žindymas;
• sergančio sinuso sindromas.

Tyrimų duomenimis, nustatyta, kad kalio antagonistas, kaip ir kalcis, slopina pernelyg didelio žmogaus kasos hormono gamybą, tokiu būdu blokuodamas minėtų mineralų jonus į beta ląsteles.

Insulinas vaidina svarbų vaidmenį didinant kraujospūdį, stipriai veikia „stimuliuojančių“ hormonų išsiskyrimą, kraujagyslių sienelių sutirštėjimą ir druskos sulaikymą organizme.

Susiję vaizdo įrašai

Kalcio antagonistų grupės hipertenzijos vaistinių preparatų apžvalga:

Vyresnio amžiaus žmonės ir nėščios moterys turėtų naudoti mažiausią galimą šių vaistų dozę. Tik tokiu būdu kūnas nebus sugadintas. Patartina paskirti ir nustatyti reikalingą dozę, kad galėtumėte susisiekti su savo kardiologu. Prieš pradėdami vartoti kalcio blokatorius, turėtumėte susipažinti su instrukcijomis ir kontraindikacijomis, kad būtų užtikrintas vaistų saugumas.

• Pašalina spaudimo sutrikimų priežastis
• Normalizuoja slėgį per 10 minučių po nurijimo.

Kalcio antagonistai: vaistų sąrašas, veiksmai, indikacijos

„Silent“ sveikatos problema, kaip vadinama arterine hipertenzija, reikalauja privalomos medicininės intervencijos. Geriausias pasaulio protas nuolat ieško naujų ir naujų vaistų, reguliuojančių kraujospūdį, gerina kraujotaką ir užkerta kelią tokioms pavojingoms hipertenzijos pasekmėms kaip širdies priepuolis ar insultas. Šiai užduočiai priskiriamos įvairios vaistų grupės.

Kalcio antagonistai (AK) yra viena iš šių grupių ir, turintys daugybę teigiamų savybių, yra laikomi vienu iš geriausių antihipertenzinių vaistų apskritai. Jie yra palyginti švelni, nepalankūs šalutiniams reiškiniams, kurie, jei yra vieta, atrodo gana silpni.

Kada kalcio patenka per daug?

Specialistai vadina šios grupės vaistus (kalcio antagonistus), kaip ir kiti žmonės: „lėto“ kalcio kanalų (BPC) blokatoriai, kalcio jonų vartojimo blokatoriai, kalcio jonų antagonistai. Tačiau ką su juo turi kalcis, kodėl jis neturėtų būti įleidžiamas į ląstelę, jei jis sutinka su raumenimis, įskaitant širdį, kur yra šie kanalai, kodėl jiems tiek daug dėmesio ir apskritai - kas yra šių vaistų veikimo mechanizmo esmė?

Fiziologinis aktyvumas būdingas tik jonizuotam kalcio kiekiui (Ca ++), ty nesusijusiam su proteinais. Raumenų ląstelės, kurios naudojasi jų veikimui (susitraukimui), labai reikalingos Ca jonams, todėl kuo daugiau šio elemento yra ląstelėse ir audiniuose, tuo didesnė jų susitraukimo jėga. Bet ar tai visada naudinga? Pernelyg didelis kalcio jonų kaupimasis sukelia pernelyg didelę raumenų skaidulų įtampą ir perkrovą, todėl jis turi būti pastovaus dydžio ląstelėje, kitaip bus sutrikdyti procesai, priklausantys nuo šio elemento, praras savo periodiškumą ir ritmą.

kalcio jonų perkrovos kardiomiocitai

Kiekviena ląstelė pati palaiko kalcio (natrio, kalio) koncentraciją norimu lygiu per kanalus, esančius fosfolipidinėje membranoje, kuri atskiria citoplazmą nuo ekstraląstelinės erdvės. Kiekvieno kanalo užduotis yra kontroliuoti judėjimą vienoje kryptyje (ląstelės viduje arba iš jo) ir tam tikrų jonų (šiuo atveju kalcio) pasiskirstymą pačioje ląstelėje arba už jos ribų. Kaip ir kalcio, reikia pažymėti, kad jis labai didelis noras į ląstelę patekti iš ląstelinės erdvės bet kokiomis priemonėmis. Todėl kai kurie QC turi būti užblokuoti, kad jie neleistų perteklių kalcio jonų, bandančių patekti į ląstelę, ir taip apsaugoti raumenų pluoštus nuo pernelyg įtemptos (AK veikimo mechanizmas).

Normaliam kalcio kanalų veikimui, be Ca ++, būtini katecholaminai (adrenalinas ir norepinefrinas), kurie suaktyvina CC, todėl kartu vartojami kalcio jonų antagonistai ir β-blokatoriai (išskyrus vaistus, priklausančius nifedipino grupei), kadangi yra pernelyg didelis kanalo funkcijos slopinimas. Kraujo kraujagyslėms šis poveikis nėra labai didelis, tačiau dvigubo poveikio turintis miokardas gali reaguoti į atrioventrikulinį bloką.

Yra keli kalcio kanalų tipai, tačiau kalcio jonų antagonistų veikimo mechanizmas yra skirtas tik lėtiems QC (L tipo), kuriuose yra įvairių lygiųjų raumenų audinių:

• Sinoatrialiniai takai;
• Atrioventrikuliniai keliai;
• Purkinje pluoštai;
• Širdies raumenų miofibrilai;
• Sklandūs kraujagyslių raumenys;
• Skeleto raumenys.

Žinoma, ten vyksta sudėtingi biocheminiai procesai, kurių aprašymas nėra mūsų užduotis. Turime tik pažymėti, kad:

Širdies raumenų automatizmą palaiko kalcis, kuris, būdamas širdies raumenų skaidulų ląstelėse, sukelia jo mažinimo mechanizmą, todėl kalcio jonų lygio pasikeitimas neišvengiamai sukels širdies veikimo sutrikimą.

Kalcio antagonistų gebėjimai

Kalcio kanalų antagonistams būdingi įvairūs cheminiai junginiai, kurie, be kraujo spaudimo mažinimo, turi daug kitų galimybių:

1. Jie gali reguliuoti širdies susitraukimų ritmą, todėl jie dažnai naudojami kaip antiaritminiai vaistai.
2. Pažymėtina, kad šio vaisto grupės vaistai teigiamai veikia galvos smegenų kraujotaką galvutės induose ir yra naudojami šiam tikslui gydyti pacientus po insulto.
3. Užblokuodamas jonizuoto kalcio kelią į ląsteles, šie vaistai mažina miokardo mechaninį stresą ir sumažina jo kontraktilumą. Dėl antispastinio poveikio vainikinių arterijų sienoms, pastarasis plečiasi, o tai prisideda prie kraujotakos padidėjimo širdyje. Poveikis periferiniams arteriniams kraujagyslėms sumažėja iki viršutinio (sistolinio) kraujospūdžio sumažėjimo ir, žinoma, periferinio atsparumo. Taigi dėl šių vaistų poveikio sumažėja širdies raumenų poreikis deguoniui, o miokardo tiekimas maistinėmis medžiagomis ir, svarbiausia, deguonimi, didėja.
4. Kalcio antagonistai dėl Ca ​​++ metabolizmo slopinimo ląstelėse slopina trombocitų agregaciją, ty neleidžia susidaryti kraujo krešuliams.
5. Šioje grupėje esantys vaistai turi anti-aterogeninių savybių, mažina plaučių arterijos spaudimą ir sukelia bronchų išplitimą, o tai leidžia juos naudoti ne tik kaip antihipertenzinius vaistus.

Schema: AK 1-2 kartos veikimo mechanizmas ir galimybės

Protėviai ir pasekėjai

Vaistai, skirti hipertenzijai ir širdies ligoms gydyti, priklausantys selektyvaus kalcio jonų antagonistų klasei, klasifikuojami skirstomi į tris grupes:

• Pirmąją grupę sudaro fenilalkilamino dariniai, kurių protėviai yra verapamilas. Be verapamilio, vaistų sąraše yra ir antrosios kartos vaistai: anipamilas, tiapamilas, falipaminas, kurio taikymo vieta yra širdies raumenys, kraujagyslių takai ir sienos. Jie nėra derinami su β-blokatoriais, nes miokardas turės dvigubą efektą, kuris yra susilpnėjęs (sulėtėjęs) atrioventrikulinis laidumas, o pacientams, kurių arsenale yra daug antihipertenzinių vaistų, vartojamų įvairiose farmacinėse klasėse,
  turėtumėte žinoti šias narkotikų savybes ir bandydami bet kokiu būdu sumažinti spaudimą, turėkite omenyje tai.
• Dihidropiridino darinių grupė (antroji) yra kilusi iš nifedipino, kurio pagrindiniai gebėjimai priklauso nuo vazodilatacinio (vazodilatatoriaus) poveikio. Antrosios grupės vaistų sąraše yra antrosios kartos vaistai (nikardipinas, nitrendipinas), kurie skiriasi selektyviu smegenų kraujagyslių nimodipinu, nisoldipinu, pirmenybę teikiančiais vainikinių arterijų, poveikiui, taip pat galingi ilgai veikiantys vaistai, kurie neturi beveik jokių šalutinių poveikių, susijusių su 3-osios kartos AK: amlodipinu, felodipinas, izradipinas. Kadangi dihidropiridino atstovai veikia tik lygiuosius kraujagyslių raumenis, tačiau jie yra abejingi miokardo darbui, jie yra suderinami su β-blokatoriais, o kai kuriais atvejais netgi rekomenduojami (nifedipinas).
• Trečiąją lėto kalcio kanalų blokatorių grupę atstovauja diltiazemas (benzotiazepino dariniai), kuri yra tarpinėje padėtyje tarp verapamilio ir nifedipino, o kitose klasėse - pirmosios grupės vaistai.

Lentelė: Rusijos Federacijoje registruotų kalcio antagonistų sąrašas

Įdomu tai, kad yra dar viena kalcio jonų antagonistų grupė, kuri jų klasifikavimo metu nerodoma ir į ją neįskaičiuojama. Tai yra neselektyvūs AK, įskaitant piperazino darinius (cinnarizinas, belredilas, flunarizinas ir kt.). Cinnarizine laikoma populiariausia ir gerai žinoma Rusijos Federacijoje. Jis jau seniai parduodamas vaistinėse ir dažnai naudojamas kaip vazodilatatorius galvos skausmui, galvos svaigimui, spengimas ausyse ir prastas judesių koordinavimas, kurį sukelia galvos kraujagyslių spazmai, trukdanti smegenų kraujotakai. Vaistas praktiškai nekeičia kraujospūdžio, pacientams tai patinka, dažnai pastebimas geras bendras būklės pagerėjimas, todėl jie ilgai praleidžia galvos smegenų, viršutinės ir apatinės galūnės aterosklerozę, taip pat po išeminio insulto.

Fenilalkilamino dariniai

Pirmoji kalcio kanalų blokatorių grupė - fenilalkilamino dariniai arba verapamilio grupė - sudaro mažą vaistų sąrašą, kur pats pats verapamilas (izoptinas, finoptinas) yra labiausiai žinomas ir dažniausiai naudojamas vaistas.

Verapamilis

Vaistas gali paveikti ne tik kraujagysles, bet ir širdies raumenis, kartu sumažindamas miokardo susitraukimų dažnį. Verapamilis mažomis dozėmis mažina kraujospūdį, todėl jis naudojamas slopinti laidumą palei atrioventrikulinius kelius ir automatizavimo depresiją sinuso mazge, ty iš esmės šis vaisto veikimo mechanizmas naudojamas pažeidžiant širdies ritmą (supraventrikulinę aritmiją). Injekciniuose tirpaluose (į veną) vaistas pradeda veikti po 5 minučių, todėl jį dažnai naudoja greitosios medicinos pagalbos gydytojai.

Isoptin ir Finoptin tablečių poveikis prasideda po dviejų valandų, todėl pacientams, sergantiems krūtinės angina, skiriami naminiam vartojimui, kartu su anginos ir supraventrikulinės ritmo sutrikimais, tačiau Prinzmetal stenokardijos atveju verapamilis laikomas pasirinktu vaistu. Tokie vaistai nėra skirti pacientams patiems, tai yra gydytojo, kuris žino, kad vyresnio amžiaus žmonės turėtų mažinti verapamilio dozę, atveju, nes jų metabolinis greitis kepenyse sumažėja. Be to, vaistas gali būti naudojamas kraujospūdžiui koreguoti nėščioms moterims arba netgi antiaritminiam vaisto tachikardijai.

Antrosios kartos vaistai

Klinikinėje praktikoje taip pat buvo taikomi kiti verapamilio grupės vaistai, susiję su antrosios kartos vaistais:

1. Anipamilis turi galingesnį (lyginant su verapamilio) veiksmu, kuris trunka apie 1,5 dienos. Vaistas daugiausia veikia širdies raumenų ir kraujagyslių sieneles, tačiau atrioventrikulinis laidumas neturi įtakos.
2. „Falipamil“ selektyviai veikia sinuso mazgus, praktiškai nekeičia kraujospūdžio, todėl jis daugiausia naudojamas gydant supraventrikulinę tachikardiją, poilsio anginą ir įtampos krūtinės anginą.
3. Tiapamilis yra 10 kartų mažiau galingas nei verapamilis, audinių selektyvumas taip pat nėra būdingas, tačiau jis gali žymiai blokuoti natrio jonų kanalus, todėl jis yra gerai rekomenduojamas skilvelių aritmijų gydymui.

Dihidroperidino dariniai

Dihidropiridino darinių preparatų sąraše yra:

Nifedipinas (Corinfar, Adalat)

Jis priklauso aktyviam sisteminiam vazodilatatoriui, kuris beveik neturi antiaritminių gebėjimų, būdingų verapamilio grupės vaistams.

Nifedipinas mažina kraujospūdį, šiek tiek pagreitina širdies plakimą (refleksą), turi antiaggregacinių savybių, dėl kurių jis užkerta kelią bereikalingai trombozei. Dėl antispastinių gebėjimų, vaistas dažnai vartojamas spazmams, kurie atsiranda poilsio vasospastinės krūtinės anginos metu, taip pat profilaktiniais tikslais (siekiant užkirsti kelią ataka), kai pacientas turi krūtinės anginą.

Klinikinėje praktikoje plačiai vartojamos tiesioginės nifedipino formos (adalat-retard, procardia XL, nifard), kurios pradeda veikti maždaug per pusvalandį ir išlieka veiksmingos iki 6 valandų, tačiau, jei jos kramtomos, vaistas padės 5-10 minučių, tačiau antiangininis jo poveikis vis dar nebus toks ryškus kaip nitroglicerino poveikis. Nifedipino tabletės su vadinamuoju dviejų fazių atpalaidavimu pradeda veikti po 10-15 minučių, o trukmė gali būti apie dieną. Nifedipino tabletės kartais naudojamos greitai sumažinti kraujo spaudimą (10 mg po liežuviu - poveikis pasireiškia nuo 20 minučių iki valandos).

Dabar Europos klinikose nifedipinas, kurio veikimas yra ilgalaikis, tampa vis populiaresnis dėl to, kad jis turi mažiau šalutinių poveikių ir gali būti vartojamas kartą per dieną. Vis dėlto unikali nifedipino sistema nuolatiniam išskyrimui, kuris užtikrina normalų vaisto koncentraciją kraujo plazmoje iki 30 valandų, yra pripažinta geriausia, nes ji sėkmingai naudojama ne tik kaip antihipertenzinis vaistas hipertenzijai gydyti, bet ir dalyvauja palaikant paroksizminę poilsio ir įtampos krūtinės anginą. Pažymėtina, kad tokiais atvejais nepageidaujamų pasireiškimų skaičius sumažėja perpus, jei palyginame nifedipiną, skirtą nepertraukiamam atpalaidavimui, su kitomis šio vaisto formomis.

Nikardipinas (perdipinas)

Vasodiliatoriaus poveikis laikomas paplitusiu, vaistas daugiausia įtraukiamas į gydymo priemones kovojant su krūtinės angina ir arterine hipertenzija. Be to, nikardipinas yra tinkamas kaip greitai veikiantis agentas hipertenzinei krizei palengvinti.

Nisoldipinas (Baymikard)

Veikimo mechanizmas panašus į nikardipiną.

Nitrendipinas (aplinkkelis)

Jis yra struktūriškai labai panašus į nifedipiną, turi vazodilatacinį poveikį, neturi įtakos atrioventrikuliniams ir sinusiniams mazgams ir gali būti derinamas su beta blokatoriais. Kartu vartojant digoksiną, aplinkkelis gali padidinti pastarosios koncentraciją per pusę, o to nereikėtų pamiršti, jei šių dviejų vaistų derinys yra būtinas.

Amlodipinas (Norvasc)

Kai kurie iš šių šaltinių priklauso trečiajai vaistų kartai, o kiti sako, kad kartu su felodipinu, izradipinu, diltazema, nimodipinu jis priklauso antrosios kartos kalcio antagonistams. Tačiau tai nėra labai svarbu, nes lemiamas veiksnys yra tai, kad išvardyti vaistai veikia švelniai, selektyviai ir ilgą laiką.

Amlodipinas pasižymi dideliu audinių selektyvumu, nepaisydamas miokardo, atrioventrikulinio laidumo ir sinuso mazgo ir trunka iki pusantros dienos. Toje pačioje eilutėje su amlodipinu dažnai galima rasti lacidipino ir lerkanidipino, kurie taip pat naudojami arterinei hipertenzijai gydyti ir vadinami kalcio jonų suvartojimo blokatoriais 3 kartoms.

Felodipinas (Plendilis)

Ji pasižymi dideliu selektyvumu kraujagyslėms, kuri yra 7 kartus didesnė nei nifedipino. Vaistas yra gerai derinamas su beta adrenoblokatoriais ir skiriamas gydyti koronarinę širdies ligą, kraujagyslių nepakankamumą, gydytojo paskirtą dozę. Felodipinas gali padidinti digoksino koncentraciją iki 50%.

Isradipine (lomir)

Antiangininio poveikio trukmė yra iki 9 valandų, o vartojant per burną, šalutinis poveikis gali pasireikšti veido hiperemija ir pėdų edema. Kai kraujotakos nepakankamumas sukelia stagnaciją, patartina vartoti į veną (labai lėtai!). Gydytojo apskaičiuotoje dozėje (0,1 mg / kg kūno svorio 1 minutę - 1 dozė, po to 0,3 mg / kg - 2 dozė). Akivaizdu, kad pats pacientas negali atlikti tokių skaičiavimų ar švirkšti vaisto, todėl šio vaisto injekciniai tirpalai naudojami tik ligoninėje.

Nimodipinas (nimotop)

Vaistas greitai absorbuojamas, hipotenzinis poveikis pasireiškia maždaug per valandą. Buvo pastebėtas geras vaisto intraveninio vartojimo poveikis pradiniame ūminio smegenų kraujotakos sutrikimo etape ir subarachnoidinio kraujavimo atveju. Nimodipino vartojimas smegenų katastrofoms gydyti yra susijęs su aukštu vaisto tropizmu į smegenų indus.

Nauji vaistai iš kalcio antagonistų klasės

Diltiazemas

Nauji kalcio jonų blokatorių tipai, kurie taip pat gali būti vadinami trečiosios kartos vaistais, apima diltiazemą. Jis, kaip minėta anksčiau, užima poziciją: "verapamilis - diltiazemas - nifedipinas". Jis yra panašus į verapamilį, nes jis taip pat „nėra abejingas“ sinuso mazgui ir atrioventrikuliniam laidumui, slopindamas, nors ir mažesniu mastu, savo funkciją. Kaip ir nifedipinas, diltiazemas mažina kraujospūdį, tačiau jis veikia atsargiau.

Diltiazemas skiriamas išeminei širdies ligai, Prinzmetal stenokardijai ir skirtingoms hipertenzijos rūšims, ir mažinant tik aukštą slėgį (viršutinę ir apatinę). Įprasto kraujospūdžio atveju vaistas išlieka abejingas laivams, todėl jūs negalite bijoti pernelyg didelio slėgio kritimo ir hipotenzijos vystymosi. Šio vaisto derinys su tiazidiniais diuretikais padidina hipotenzinį diltiazemo gebėjimą. Tačiau, nepaisant daugybės naujos priemonės privalumų, reikėtų atkreipti dėmesį į keletą kontraindikacijų, susijusių su jo naudojimu.

Bepredil

Vaistas beprimed turi unikalų gebėjimą blokuoti lėtus kalcio ir natrio kanalus, kurie dėl to gali paveikti tiek kraujagyslių sieną, tiek širdies laidumo sistemą. Kaip ir verapamilis ir diltiazemas, jis veikia AV mazgą, tačiau hipokalemijos atveju jis gali sukelti skilvelių aritmijų atsiradimą, todėl, skiriant bereditą, į šias savybes atsižvelgiama, o magnio ir kalio jonų kiekis nuolat stebimas. Reikia pažymėti, kad šis vaistas paprastai reikalauja ypatingos priežiūros, jis nėra derinamas su tiazidiniais diuretikais, chinidinu, sotaloliu, kai kuriais antidepresantais, todėl paciento iniciatyva pacientui susiduria su įvairiomis pasekmėmis ir bus visiškai netinkama.

Foridonas

Norėčiau pridėti prie vaistų sąrašo originalų antianginalinį vaistą, pagamintą Rusijos Federacijoje, vadinamą foridonu, kuris atitinkamomis dozėmis gali pakeisti nifedipiną ir diltiazemą.

Įranga, kurios reikia nepamiršti

Kalcio antagonistai neturi tiek daug kontraindikacijų, tačiau jie yra ir jie turi būti apsvarstyti:

• Paprastai nifedipinas neskiriamas mažo pradinio slėgio, esant silpnam sinuso mazgui ar nėštumui, atveju.
• Jie stengiasi ignoruoti verapamilį, jei pacientui diagnozuojami AV laidumo, ligos sinuso sindromo, sunkaus širdies nepakankamumo ir, žinoma, arterinės hipotenzijos sutrikimai.

Nors kalcio kanalų blokatorių perdozavimo atvejai nėra oficialiai užregistruoti, tačiau jei įtariate panašų faktą, pacientui skiriamas kalcio chloridas. Be to, šios grupės vaistai, taip pat bet kokie vaistiniai preparatai, turi tam tikrų šalutinių poveikių:

1. Veido paraudimas ir dekoltė.
2. Sumažėjęs kraujospūdis.
3. „Pleiskanojimas“, kaip menopauzės, galvos skausmas ir galvos skausmas, galvos svaigimas.
4. Žarnyno sutrikimai (vidurių užkietėjimas).
5. Padidėjęs pulsas, patinimas, veikiantis daugiausia kulkšnies ir apatinės kojos, - šalutinis nifedipino poveikis;
6. Verapamilio vartojimas gali sumažinti širdies susitraukimų dažnį ir atrioventrikulinį bloką.

Lentelė: AK šalutinis poveikis ir kontraindikacijos

Atsižvelgiant į tai, kad kalcio kanalų blokatoriai dažnai skiriami kartu su β-blokatoriais ir diuretikais, būtina žinoti jų sąveikos nepageidaujamą poveikį: beta adrenoblokatoriai stiprina pulso sumažėjimą ir silpnina atrioventrikulinę laidumą, o diuretikai didina AK hipotenzinį poveikį, kuris turėtų būti nepamirštas, kai reikia šių vaistų dozės parinkimas.

Kalcio antagonistai: vaistų apžvalga, veikimo mechanizmas ir klasifikacija

Kalcio kanalų antagonistai arba kalcio kanalų blokatoriai yra farmakologinė vaistų grupė, kuri blokuoja kalcio molekulių išsiskyrimą per kanalus į organų ląsteles.

Kalcio antagonistai veikia šias ląsteles:

• Miokardo ląstelės (kardiomiocitai) mažina širdies organų susitraukimų dažnį;
• Sistemos, atliekančios širdies impulsus aplink kūną, ląstelės - sumažina širdies susitraukimų dažnį;
• Jie veikia intymius kraujagysles, juos plečiant. Jie veikia visą kraujagyslių sistemą - nuo vainikinių arterijų iki periferinės sferos indų;
• Ląstelės Myometrium, kuris mažina gimdos susitraukimus.

Išsami informacija apie širdies ritmą ir jo normas galima rasti šiame straipsnyje.

Kalcio kanalų tipai

Kalcio kanalai yra baltymų junginiai, esantys ląstelių membranoje. Kanalai turi porėtą struktūrą, leidžiančią pereiti kalcio molekules.

Kai kalcio molekulės patenka į ląstelę, jos sukelia kontraktinius judesius, kad iš jo sudėties būtų išlaisvintos neurotransmiterių ir hormoninių molekulių molekulės.

Kūno sudėtyje yra daug kalcio kanalų tipų, tačiau kalcio antagonistai pirmiausia veikia lėtais L tipo kanalais.

Šis kalcio kanalo tipas yra tas kanalas, kurio grindys kalcio jonai patenka į kraujagyslių membranų ląsteles, taip pat širdies kardiomiocitų ląsteles.

Taip pat yra kanalų tipai, per kuriuos kalcis patenka į ląstelę.

Tai kalcio kanalai:

• P kanalo tipas - šie vamzdeliai yra smegenų smegenų ląstelėse;
• N tipo kanalas - esantis smegenų ląstelėse;
• R tipas - tai tubulai smegenų ląstelėse, taip pat neuronai;
• T tipo tubulų tipai randami neuronuose, taip pat osteocitų ląstelėse (kaulinių audinių ląstelėse).

Kalcio blokatoriai dažnai skiriami:

• Aukšto kraujospūdžio indekso gydymui - hipertenzija;
• Su širdies organo išemija;
• Plėtojant krūtinės anginą, kuri kartu serga diabetu;
• Gydant širdies aritmijas;
• Po subarachnoidinio insulto;
• Su Raynaud liga;
• Klasterio skausmas galvoje;
• Siekiant užkirsti kelią vaiko gimimui anksčiau.

Kalcio antagonistus skiria tik specializuoti specialistai - kardiologas arba bendrosios praktikos gydytojas.

Klasifikavimas farmakologinėje grupėje

Antagonistų atskyrimas vyksta keliose klasifikacijų grupėse ir tipuose.

Pirmasis atskyrimas vyksta priklausomai nuo veikliosios medžiagos ir jų komponentų cheminės sudėties:

• Fenilalkilamino grupės dariniai yra vaistas Verapamilas, taip pat vaistas Falipamil;
• Benzodiazepino grupės dariniai - Dilzemo vaistai, Cardil blokatorius;
• Dihidropiridino serijos antagonistas yra normodipino blokatoriai ir vaistas Felodipine.

Kita atskyrimo schema yra šių kategorijų klasifikatorius:

• Ne-dihidropiridino kalcio kanalų antagonistai;
• Dihidropiridino blokatoriai.

Taip pat yra dar vienas vaistų, blokuojančių tubulinę sekreciją, klasifikacija:

• Pirmosios kartos vaistai - vaistas Diltiazemas, vaistas Nifedipinas;
• Antrosios kartos vaistai - vaistas Falipamilis, vaistas Manidipinas;
• Trečioji vaistų karta - Lacidipine tabletės, taip pat Amlodipine.

Pirmosios kartos kalcio kanalų antagonistai turi mažą biologinį prieinamumą, kurį veikia metabolizmas, kai jie praeina pro kepenų ląsteles.

Jų vaistas yra trumpalaikis ir jais remiamasi tokiais šalutiniais poveikiais:

• Veido organo hiperemija;
• Sunkus migrenos skausmas;
• Padidėjęs širdies organo susitraukimas.

Kalcio antagonistai, priklausantys antrosios farmakologinės kartos grupei, dažniausiai vartojami terapijoje, nes jie turi geresnę formulę kompozicijoje, kuri padidina jų biologinį prieinamumą ir, atitinkamai, gydomąjį gydomąjį poveikį.

Be to, ši vaistų karta turi neigiamą poveikį organizmui, taip pat neįmanoma numatyti gydymo rezultatų dėl skirtingos jų koncentracijos kūno ląstelėse skirtingais laikotarpiais.

Naujausios kartos (3 kartos), medicininiai vaistai turi didelį biologinį prieinamumą, taip pat selektyvumą audinių ląstelėse. Jie turi ilgą pusiausvyrą tarp narkotikų komponentų.

Vaistai turi ilgesnį kalcio kanalų ekspozicijos periodą, todėl ši vaistų grupė dažniausiai vartojama gydant arterinę hipertenziją ir širdies organų ligas.

Naujos kartos vaistai taip pat vartojami smegenų patologijoms ir miokardo infarkto bei smegenų kraujavimo (insulto) poveikiui gydyti.

BPC grupės vaistų veikimo mechanizmas

Kalcio antagonistai savo vaistų grupėje turi didelį farmakologinį skirtumą. Vienintelė jų vienybė yra lipofilumo savybė.

Visi kalcio antagonistų pogrupiai gerai absorbuojami žarnyne ir pašalinami iš organizmo kepenų ląstelių pagalba.

Skirtingas blokatorių veikimo mechanizmo bruožas yra jų buvimo organizme laikotarpis:

• Trumpas vaisto poveikis - ne daugiau kaip 8 valandos. Į šį pogrupį įeina vaistas Nifedipinas;
• Vaistai, kurie organizme lieka ne ilgiau kaip 18 valandų ir turi ilgesnį vaisto poveikį. Felodipinas priklauso šiam pogrupiui;
• Narkotikų ekspozicijos trukmė yra ne daugiau kaip kalendorinė diena nuo tabletes paėmimo. Ši narkotikų kategorija apima nitrendipiną;
• Naujos kartos ir ilgo (daugiau nei 36 valandų) medicininio gydymo poveikio organizmui paruošimas. Amlodipinas priklauso šiam pogrupiui.

Visi kalcio antagonistų pogrupiai turi įtakos arterinei hipertenzijai ir gali sumažinti kraujagyslių sistemos periferinės dalies kraujagyslių atsparumą.

Kalcio antagonistų terapinės savybės

Kalcio kanalų antagonistai dažniausiai skiriami hipertenzinei ligai gydyti, taip pat naudojami širdies organų ligoms gydyti ir kalcio kanalų blokavimui kardiomiocitų ląstelėse:

• Vaistų savybės reguliuojant širdies susitraukimų ritmą ir naudojamos gydyti aritmijas;
• Teigiamas poveikis smegenų kraujagyslėms, ypač smegenų kraujagyslių aterosklerozės atveju. Dažnai ši vaistų grupė yra naudojama smegenų kraujagyslių sistemai gydyti po smegenų kraujavimo (insulto);
• Antagonistai blokuoja kalcio patekimą į lygiųjų raumenų tipo ląsteles, kurios padeda sumažinti miokardo įtampą ir sumažina širdies raumens susitraukimą. Su tokiomis savybėmis pašalinamas širdies organo arterijų spazmas, o į miokardą patenka didesnis kraujo tekėjimas;
• Trombocitų molekulių aktyvumas slopinamas, o tai užkerta kelią kraujo krešulių susidarymui choroidoje;
• Sumažėja plaučių arterijų kraujospūdžio indeksas ir plečiasi bronchai. Turint tokias savybes, antagonistai gali būti naudojami ne tik kaip antihipertenziniai vaistai, bet ir plaučių uždegimo bei plaučių patologijos gydymui.

Be to, kalcio kanalų antagonistai taip pat turi šias farmakologines savybes:

• Antiangininis vaistų poveikis;
• Anti-išemijos gydomosios savybės;
• Antiaritminiai vaistai;
• Organų apsauginis poveikis;
• Anthererogeninės savybės;
• Neeiliniai veiksmai.

Kalcio antagonistų preparatų antiangininės savybės yra susijusios su jų poveikiu širdies arterijoms, kurios yra atsakingos už širdies organo tiekimą biologiniam skysčiui, taip pat skatina kraujo tekėjimą per periferinius indus ir kapiliarus.

Selektyvios ir vazoaktyvios vaistų savybės, pasižyminčios ilgalaikiu poveikiu, ir išreiškia hipotenzinį poveikį kraujotakos sistemos periferiniams organams, kuris sumažina kapiliarų tinklelio atsparumą, kuris prisideda prie nedidelio kraujospūdžio indekso sumažėjimo, bet padidina kraujo tekėjimo į smegenų, širdies, inkstų ir plaučių greitį..

Širdies ir smegenų veikimo gerinimas prisideda prie aukšto kraujospūdžio indekso koregavimo.

Kalcio ląstelių perkrovos blokavimas

Fiziologinių savybių aktyvumas būdingas tik jonizuoto tipo Ca, tai reiškia, kad tik tos kalcio molekulės, kurios yra susijusios su baltymų molekulėmis, veikia aktyviai organizme.

Iš šių veiksmų būtina apsaugoti ląsteles su kanalų blokatoriais, per kuriuos šie aktyvūs jonai patenka į gylį. Audinių raumenų ląstelėms reikalingas šis kalcis, kad jie galėtų susitraukti.

Kuo daugiau kalcio jonų ląstelėse, tuo aktyvesni raumenų skaidulai atliks kontraktinius judesius.

Jei ląstelėje yra kalcio molekulių perteklius, tuo didesnis raumenų skaidulų tonas, dėl kurio atsiranda šių ląstelių perkrova, kuri gali sukelti patologiją organo ląstelėse, kuriose yra šio elemento perteklius.

Visi procesai ląstelėse yra sutrikdyti, atsiranda greitas kontraktinis ritmas, taip pat gali atsirasti ritmo sutrikimas ir sukelti aritmijos patologiją.

Kiekviena kūno ląstelė turi koreguoti kalcio molekulių, taip pat natrio, magnio ir kalio molekulių koncentraciją, naudodama ląsteles, esančias ląstelių membranoje.

Kiekvienas kanalas, atsakingas už mikroelementų pristatymą į ląstelę, turi kontroliuoti jonų judėjimą abiejose ląstelės pusėse, kai įeina į kamerą ir paliekant jį.

Todėl kalcis - aktyviausias mikroelementas, kuris mėgina į ląsteles patekti į ląsteles, todėl farmakologinė blokatorių grupė (antagonistai) buvo sukurta siekiant apsaugoti raumenų skaidulas nuo kalcio pertekliaus.

Jei blokuojami antagonistai ir beta blokatoriai, kalcio kanalų funkcija gali labai sumažėti.

Kraujagyslių sistema neturi didelės įtakos šiam poveikiui, tačiau miokardo ląstelės, gaunančios dvigubą bloką, gali sukelti atrioventrikulinę blokadą.

Prieš paskyrimą būtina žinoti, kuriuos kanalus reikia užblokuoti, nes antagonistai gali būti naudojami uždaryti lėtus kalcio kanalus, o beta ir alfa blokatorių naudojimas yra skirtas kalcio skaidulų kalcio kanalo korekcijai:

• Sinoatrialinis kalcio kanalas;
• Atrioventrikulinio perėjimo takai;
• Purkinje pluošto audiniai;
• Miokardo miokardo kanalai;
• Vidinis koroido paviršius;
• Skeleto raumenų audinių ląstelės.

Kardiomiocitų perkrovos su kalcio jonais schema

Dihidropiridino antagonistų grupė

Dihidropiridino vaistas yra geriausias ir dažniausiai skiriamas vaistas iš kalcio antagonistų grupės.

Dažniausiai vartojamų vaistų charakteristikos: