Alfa ir beta adrenoreceptoriai

Tachikardija, širdies galios padidėjimas ir AV greitis

Juxtaglomerulinės inkstų ląstelės

Padidėjusi renino sekrecija

Vasomotorinio centro aktyvavimas

Skeleto raumenų indai

Plėtra, kraujospūdžio sumažėjimas

Atsipalaidavimas, sužadinimo sumažėjimas

Er-Langerhanso salelių ląstelės

AD R E N O M I M E T I K I

Poveikiai

-odos ir gleivinės kraujagyslės (daugiau)

-pilvo organai

-smegenys ir širdis (mažiau, nes jose dominuoja B2 receptorių dalijimo indai)

Tai nėra katecholaminas (juose yra tik 1 hidroksilo grupė aromatinėje šerdyje). Nedaug paveikė COMT - daugiau ilgai poveikį. Neleidžia veikti laivuose.

1. Kraujagyslių susiaurėjimas.

2. Mokinio išsiplėtimas (aktyvina a1 receptorius) radialinisraumenų raumenys)

3. Akispūdžio sumažinimas (padidina intraokulinio skysčio nutekėjimą).

1. Ūminės hipotenzijos gydymas 0,1-0,5 ml 1% tirpalo 40 ml 5-40% gliukozės tirpalo

2Rinitas, konjunktyvitas. 0,25% –0,5% tirpalų

3. Su vietiniais anestetikais (siekiant sumažinti rezorbcinį poveikį)

4. Pagrindo patikrinimas

mokinio išsiplėtimas (trumpesnis nei atropinas)

5. Atvirojo kampo glaukomos gydymas.

Presinaptinio α stimuliavimas₂-centrinės nervų sistemos adrenoreceptoriai (stabdžiai).

Šie receptoriai, stabilizuojantys presinaptinę membraną, sumažina tarpininkų išsiskyrimą

(norepinefrino, dopamino ir eksitacinių aminorūgščių - glutamino, asparto).

Antihipertenzinis poveikis sumažėjo norepinefrino išsiskyrimas į CDC neuronus.

Tai sumažina centrinį simpatinį toną ir padidina makšties nervo toną.

Lokalizacija α₂- receptorius ir jų stimuliavimo poveikį

Medulla oblongata - simpatinės nervų sistemos tono sumažėjimas, vagininio nervo tono padidėjimas.

Smegenų žievė - sedacija, mieguistumas.

Kasa- insulino sekrecijos slopinimas.

Presinaptinė membrana- sumažinti norepinefrino išsiskyrimą iš simpatinių nervų galų. Padidėjęs acetilcholino išsiskyrimas iš parazimpatinių nervų galų.

Pastaraisiais metais šie vaistai retai naudojami dėl jų prastos toleravimo.

-sedacija (mieguistumas, bendras silpnumas, sutrikusi atmintis), t

Adrenerginių blokatorių klasifikacija ir jų poveikis vyrų kūnui

Šiandien blokatoriai plačiai naudojami įvairiose farmakologijos ir medicinos srityse. Vaistinės parduoda įvairias vaistų linijas, pagrįstas šiomis medžiagomis. Tačiau jūsų pačių saugumui svarbu žinoti jų veikimo mechanizmą, klasifikaciją ir šalutinį poveikį.

Kas yra adrenoreceptoriai

Kūnas yra gerai koordinuotas mechanizmas. Ryšį tarp smegenų ir periferinių organų, audinių užtikrina specialūs signalai. Tokių signalų perdavimas pagrįstas specialiais receptoriais. Kai receptorius prisijungia prie jo ligando (kai kuri medžiaga, kuri atpažįsta šį konkretų receptorių), ji suteikia papildomą signalo perdavimą, kurio metu vyksta specifinių fermentų aktyvacija.

Tokios poros pavyzdys (receptorių ligandas) yra katecholamino adrenoreceptoriai. Pastarieji apima adrenaliną, norepinefriną, dopaminą (jų pirmtaką). Yra keletas tipų adrenoreceptorių, kurių kiekvienas sukelia savo signalizacijos kaskadą, todėl mūsų organizme vyksta esminiai reorganizavimai.

Alfa adrenoreceptoriai apima alfa1 ir alfa2 adrenoreceptorius:

1. Alfa1 adrenoreceptorius yra arterioliuose, suteikia jų spazmą, padidina spaudimą, mažina kraujagyslių pralaidumą.
2. Alfa 2 adrenoreceptorius mažina kraujospūdį.

Beta adrenoreceptoriai apima beta1, beta2, beta3 adrenoreceptorius:

1. Beta1 adrenoreceptorius didina širdies susitraukimų dažnį (tiek jų dažnį, tiek stiprumą), padidėja arterinis spaudimas.
2. Beta2 adrenoreceptorius padidina gliukozės kiekį kraujyje.
3. Beta3 adrenoreceptorius yra riebaliniame audinyje. Aktyvavus, ji suteikia energijos gamybą ir padidina šilumos gamybą.

Alfa1 ir beta1 adrenoreceptoriai jungia norepinefriną. Alfa2 ir beta2 receptoriai jungia tiek norepinefriną, tiek adrenaliną (beta2 adrenaliną geriau užfiksuoja adrenoreceptoriai).

Farmacinio poveikio mechanizmai adrenoreceptoriams

Yra dvi iš esmės skirtingų vaistų grupės:

• stimuliatoriai (jie yra adrenomimetikai, agonistai);
• blokatoriai (antagonistai, adrenolitikai, adrenoblokatoriai).

Alfa 1 adrenomimetikos poveikis pagrįstas adrenerginių receptorių stimuliacija, dėl kurios organizme vyksta pokyčiai.

Vaistų sąrašas:

Adrenolizikų poveikis pagrįstas adrenoreceptorių slopinimu. Šiuo atveju adrenoreceptoriai sukelia diametraliai priešingus pokyčius.

Vaistų sąrašas:

Taigi adrenolitikai ir adrenerginiai mimetikai yra antagonistinės medžiagos.

Adrenerginių blokatorių klasifikacija

Adrenolizikų sistematiką slopina adrenoreceptoriaus tipas, kurį slopina šis blokatorius. Atitinkamai paskirstykite:

1. Alfa blokatoriai, kurie apima alfa1 blokatorius ir alfa2 blokatorius.
2. Beta adrenoblokatoriai, įskaitant beta1 blokatorius ir beta2 adrenoreceptorius.

Adrenerginiai blokatoriai gali slopinti vieną ar kelis receptorius. Pavyzdžiui, medžiaga pindodol blokuoja beta1 ir beta2 adrenoreceptorius - tokie adrenoblokatoriai vadinami neselektyviais; Esmolod medžiaga veikia tik beta-1 adrenoreceptorius - toks adrenolitinis preparatas vadinamas selektyviu.

Keletas beta adrenoblokatorių (acetobutololio, oksprenololio ir kt.) Stimuliuoja beta adrenerginius receptorius, dažnai skiriami bradikardijai.

Šis gebėjimas vadinamas vidine simpatomine veikla (ICA). Taigi, dar viena narkotikų klasifikacija - su ICA, be ICA. Šią terminiją dažniausiai vartoja gydytojai.

Adrenerginių blokatorių veikimo mechanizmai

Pagrindiniai alfa adrenerginių blokatorių veiksmai yra jų gebėjimas sąveikauti su širdies ir kraujagyslių adrenerginiais receptoriais, „juos išjungti“.

Adrenerginiai blokatoriai jungiasi prie receptorių, o ne jų ligandų (adrenalino ir norepinefrino), nes dėl šios konkurencinės sąveikos jie sukelia visiškai priešingą poveikį:

• sumažina kraujagyslių liumenų skersmenį;
• padidėja kraujo spaudimas;
• daugiau gliukozės patenka į kraują.

Iki šiol yra įvairių vaistų, pagrįstų alfa adrenoblakatoriumi, kurie turi tiek bendrų farmakologinių savybių šiai vaistų linijai, tiek labai specifiškos.

Akivaizdu, kad skirtingos blokatorių grupės turi skirtingą poveikį organizmui. Taip pat yra keletas jų darbo mechanizmų.

Alfa blokatoriai prieš alfa1 ir alfa2 receptorius pirmiausia naudojami kaip vazodilatatoriai. Dėl kraujagyslių liumenų padidėjimo padidėja kraujo aprūpinimas organu (paprastai šios grupės vaistai yra skirti padėti inkstams ir žarnynams), normalizuojamas slėgis. Sumažėja kraujagyslių kiekis viršutinėje ir apatinėje vena cava (šis rodiklis vadinamas venine grįžta), o tai sumažina širdies apkrovą.

Preparatai alfa adrenerginiai blokatoriai buvo plačiai naudojami sėdėtiems pacientams ir pacientams, sergantiems nutukimu. Alfa blokatoriai užkerta kelią refleksiniam širdies plakimui.

Štai keletas pagrindinių efektų:

• širdies raumenų iškrovimas;
• kraujotakos normalizavimas;
• sumažintas dusulys;
• pagreitinta insulino absorbcija;
• slėgis sumažėja plaučių kraujotakoje.

Neselektyvūs beta blokatoriai pirmiausia skirti kovoti su širdies ligomis. Šie vaistai sumažina miokardo infarkto tikimybę. Gebėjimas sumažinti renino kiekį kraujyje dėl alfa adenoblokatorovo, turinčio hipertenziją, naudojimo.

Selektyvūs beta blokatoriai palaiko širdies raumenų darbą:

1. Normalizuokite širdies ritmą.
2. Skatinti antiaritminį poveikį.
3. Jie turi antihipoksinį poveikį.
4. Izoliuoti nekrozės sritį širdies priepuolio metu.

Beta blokatoriai dažnai skiriami asmenims, turintiems fizinę ir psichinę perkrovą.

Alfa blokatorių naudojimo indikacijos

Yra keletas pagrindinių simptomų ir patologijų, kai pacientui skiriami alfa blokatoriai:

1. Su Raynaud liga (spazmai atsiranda pirštų galiukais, laikui bėgant pirštai patinami ir cianiniai; gali atsirasti opos).
2. Su ūminiais galvos skausmais ir migrena.
3. Kai inkstuose atsiranda hormoniškai aktyvus navikas (chromaffin ląstelėse).
4. Hipertenzijos gydymui.
5. Diagnozuojant arterinę hipertenziją.

Taip pat yra keletas ligų, kurių gydymas yra pagrįstas adrenerginiais blokatoriais.

Pagrindinės sritys, kuriose naudojami adrenerginiai blokatoriai: urologija ir kardiologija.

Kardiologijos adrenoreceptorių blokatoriai

Atkreipkite dėmesį! Dažnai painios sąvokos: hipertenzija ir hipertenzija. Hipertenzija yra liga, kuri dažnai tampa lėtine. Hipertenzijai diagnozuotas padidėjęs kraujospūdis (kraujospūdis), bendras tonas. Padidėjęs kraujospūdis - hipertenzija. Taigi hipertenzija yra ligos simptomas, pavyzdžiui, hipertenzija. Su nuolatine hipertenzija, asmuo padidina insulto ar širdies priepuolio riziką.

Alfa adenoblokerių naudojimas hipertenzijoje jau seniai pateko į medicinos praktiką. Hipertenzijai gydyti naudojamas terazosinas - alfa1 adrenerginis blokatorius. Naudojamas selektyvus blokatorius, nes jo įtakoje širdies susitraukimų dažnis mažėja.

Pagrindinis alfa adrenoblokatorių antihipertenzinio poveikio elementas yra vazokonstriktorių nervų impulsų blokada. Dėl to didėja kraujagyslių liumenų kiekis ir normalizuojamas kraujospūdis.

Svarbu! Turėdami antihipertenzinį gydymą, atminkite, kad hipertenzija turi savų sunkumų gydant: esant alfa adrenoreceptorių blokatoriams, kraujospūdis mažėja netolygiai. Hipotoninis poveikis vyrauja vertikalioje padėtyje, todėl, keičiant laikyseną, pacientas gali prarasti sąmonę.

Adrenerginiai blokatoriai taip pat naudojami hipertenzinei krizei ir hipertenzinei širdies ligai. Tačiau šiuo atveju jie turi kartu poveikį. Būtina konsultuotis su gydytoju.

Svarbu! Kai kurie alfa blokatoriai neveikia hipertenzijos, nes jie pirmiausia veikia mažiems kraujagyslėms (todėl dažniau jie naudojami smegenų ir periferinės kraujotakos ligoms gydyti). Antihipertenzinis poveikis labiau būdingas beta blokatoriams.

Adrenerginiai blokatoriai urologijoje

Adrenolitikai aktyviai naudojami gydant dažniausiai pasitaikančią urologinę patologiją - prostatitą.

Adrenerginių blokatorių vartojimas prostatitui priklauso nuo jų gebėjimo blokuoti alfa adrenerginius receptorius glotniose prostatos ir šlapimo pūslės raumenyse. Tokie vaistai kaip tamsulozinas ir alfuzozinas vartojami lėtiniam prostatitui ir prostatos adenomai gydyti.

Blokatorių veiksmai neapsiriboja vien tik kova su prostatitu. Preparatai stabilizuoja šlapimo srautą, dėl kurio iš organizmo pašalinami metaboliniai produktai, patogeninės bakterijos. Norint pasiekti visą vaisto poveikį, reikia dviejų savaičių kursų.

Kontraindikacijos

Yra keletas kontraindikacijų dėl adrenerginių blokatorių vartojimo. Visų pirma, pacientas turi individualų polinkį į šiuos vaistus. Su sinusinio bloko arba sinuso mazgo sindromu.

Esant plaučių ligoms (bronchinei astmai, obstrukcinei plaučių ligai), gydymas adrenerginiais blokatoriais taip pat yra kontraindikuotinas. Sunkios kepenų ligos, opos, I tipo diabetas.

Ši vaistų grupė taip pat draudžiama nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Blokatoriai gali sukelti keletą dažnų šalutinių reiškinių:

• pykinimas;
• alpimas;
• problemų su pirmininku;
• galvos svaigimas;
• hipertenzija (kai keičiasi padėtis).

Alfa-1 adrenoreceptorių blokatoriui būdingi šie šalutiniai poveikiai (individualūs):

• kraujospūdžio sumažėjimas;
• širdies ritmo padidėjimas;
• regėjimo neryškumas;
• galūnių patinimas;
• troškulys;
• skausminga erekcija arba, priešingai, susijaudinimo ir seksualinio noro sumažėjimas;
• skausmas nugaros ir krūtinės srityje.

Alfa-2 receptorių blokatoriai sukelia:

• nerimo atsiradimas;
• sumažinti šlapinimosi dažnį.

Be to, alfa1 ir alfa2 receptorių blokatoriai sukelia:

• hiperreaktyvumas, dėl kurio atsiranda nemiga;
• skausmas apatinėse galūnėse ir širdyje;
• prasta apetitas.

Ph.D. daktaras Andrey Beloveshkin

Sveikatos išteklių mokykla: kursai, konsultacijos, moksliniai tyrimai.

• Gaukite nuorodą
• „Facebook“
• „Twitter“
• Pinterest
• El. Paštas
• Kitos programos

Probleminės sritys: adrenoreceptoriai ir kūno riebalų žemėlapis.

Taigi pradėkime. Jūs žinote, kad hormonai veikia ląstelėse per receptorius. Receptoriai yra specialios molekulės ant ląstelių paviršiaus, kuriame yra hormono signalas į vidų. Faktas yra tas, kad tam pačiam hormonui gali būti skirtingi receptoriai. Todėl tas pats hormonas skirtingai veikia skirtingose ​​kūno dalyse. Pavyzdžiui, streso metu (hormono adrenalino sekrecija), jūsų raumenų kraujagyslės išsiplečia ir sutrinka žarnyno kraujagyslės. Šio veiksmo reikšmė yra aiški. Adrenalino receptoriai vadinami adrenoreceptoriais ir daugelis jų yra riebaliniame audinyje. Yra dvi jų klasės: alfa ir beta. Kai kurie iš jų skatina lipolizę (riebalų skaidymą) ir kitus - lipogenezę (riebalų kaupimąsi).

Riebalų ląstelių paviršiuje yra dviejų tipų adrenoreceptoriai: beta 1 ir alfa 2. Beta-1 receptoriai yra „geri vaikinai“. Jie aktyvina nuo hormonų priklausomą lipazę - fermentą, kuris suskaido riebalus ir leidžia juos išleisti į sisteminę cirkuliaciją tolesniam naudojimui. Bet alfa-2 yra „blogi vaikinai“. Jie blokuoja riebalų ląstelėse riebalus išskiriančius fermentus ir taip prisideda prie riebalinio audinio kaupimosi.

Receptorių pasiskirstymas po oda

Skirtingos riebalų savybės yra susijusios su tuo, kad katecholamino receptorių skaičius ant adipocitų membranų, esančių smakro, kaklo, viršutinėje krūtinėje, yra daug didesnis už pilvo ląstelių pilvo, sėdmenų, šlaunų receptorių skaičių. Atsižvelgiant į tai, bet kokie poveikio riebaliniam audiniui būdai sukelia lipolizę daugiausia tose riebalų sankaupose, kuriose yra daug katecholamino receptorių, todėl riebalų „prijuostė“ ir „kelnės“ praktiškai negali būti gydomos.

Pavyzdžiui, apatinėje kūno dalyje moterims (kojoms ir šlaunims) yra 9 kartus daugiau alfa-2 receptorių nei beta-2. Remiantis kai kuriais duomenimis, vyrų pilvo srityje esantys riebalai yra panašūs, t. alfa-2 receptoriai yra daugiau nei beta-2.

Moterys Beje, šlaunų ir sėdmenų moteryse riebaliniame audinyje taip pat yra daugiausia A2 adrenoreceptorių. Paaiškėjo, kad mūsų problemas paaiškina hormoninių ir fermentinių mechanizmų genetinis polinkis ir ypatumai, kuriuos ką tik aptarėme.

Vyrai Paaiškėjo, kad vyrams, esantiems pilvo apačioje, dominuoja A2 adrenoreceptoriai, o tai paaiškina, kodėl ši sritis susikaupia riebalinį audinį tarp pirmųjų ir suskaido su riebalų kaupimu. Be to, vyrai dažnai turi riebalų diržo pavidalu, o ant nugaros -.

Riebalų jautrumas skirtingos lokalizacijos depozitui su lipolitiniu poveikiu yra nevienodas. Riebaliniame audinyje, esančiame smakro, kaklo, viršutinio ir infraktilinio dervos viduje, riebaliniame audinyje aktyviau išsiskiria riebalai. Labiausiai stabilus ir sunkus lūžimas yra riebalai, esantys ant priekinės pilvo sienos ir ypač sėdmenų srityje. Pilvo ląstelių depozitą lengviau atlikti nei po oda.

„Probleminės sritys“: kodėl problema?

Šios vietos tampa problemiškos, nes riebalai nepalieka riebalų. Jūs galite tapti skeletu, bet probleminėse srityse bus riebalų. Taip yra dėl to, kad alfa-2- ir beta-1-adrenerginių receptorių kiekis skirtingų kūno dalių adipocitų paviršiuje skiriasi. Jei alfa-2-adrenoreceptorių kiekis yra didesnis už beta adrenoreceptorių skaičių, adipocitas labiau veikia riebalų įvedimą ir mažiau produkcijos. Dėl to riebalai organizme nevienodai nusėda. Tai lemia individualus (genetinis, paveldimas) bruožas ir lytis. Moterims alfa-2-adrenoreceptoriai yra daug didesni riebalų ląstelėse sėdmenų, klubų ir kelių srityje. Vyrams skrandžio ir žarnyno riebalinio audinio poodinio riebalų srityje. Nustatyta, kad riebalų ląstelės šiose vietose sukaupia riebalus 6 kartus daugiau ir praranda riebalus 6 kartus mažiau.

Pavyzdžiui, jei kūno svoris padidėja riebalinio audinio sąskaita 7 kg, tuomet šiose vietose bus saugomos 6 kg, o kitose kūno vietose - 1 kg. Praradus svorį, 7 kg šių vietų užtruks tik 1 kg riebalų, o 6 kg - kitų kūno dalių riebalų ląsteles. Kiekvienas paskesnis kūno svorio padidėjimas / sumažėjimas dėl riebalinio audinio padidins riebalų kiekį šiose konkrečiose vietose. Šios vietos vadinamos kūno riebalų spąstais.

Štai kodėl žmogus pasisekė su skaičiumi (alfa-2 adrenoreceptoriai yra daug krūtinės, sėdmenų ir mažai juosmens), o kas nors praranda svorį ir negali susidoroti su riebalų spąstais. Deja, normali dieta ir treniruotė sporto salėje nepadeda. Probleminės sritys, jei jos eina, tai bent jau su dideliu kūno išeikvojimu. Moterims krūtys mažėja, veidas išsilieja, skruostai kriaukle, kuris prideda metų ir sukuria nesveiką išvaizdą, skaičius nustoja būti patrauklus.

Alfa-2 receptoriai.

Riebalų ląstelės, kuriose dominuoja alfa-2 receptoriai, reaguoja į stresą sukaupia riebalus. Kuo daugiau važiuojate, tuo daugiau riebalų bus šiose srityse (šlaunų ir sėdmenų). Su lėtiniu stresu ir hormoniniais sutrikimais gali atsirasti naujų „probleminių sričių“ su alfa-2 riebalais.

Alfa-2 receptoriai yra atsakingi už lipolizės slopinimą, o tai paprasčiausiai reiškia, kad jis gali pavesti organizmui kauptis riebalais ir uždrausti jį deginti. Alfa-2 receptoriai yra gausūs kai kuriose jūsų kūno dalyse, o kitose - beveik nėra. Dauguma alfa-2 receptorių yra sutelkti pilvo, šoninių ir sėdmenų (poodinių riebalų).

Na, dabar jūs iš dalies suprantate, kodėl sunku atsikratyti riebalų probleminėse srityse; dėl to, kad tiek daug alfa receptorių prisijungia prie katecholaminų, daug sunkiau skatinti riebalų skaidymą šiose srityse.

Kalbant apie visceralinius riebalus, pilvo riebalai (ir galbūt apatinėje nugaros dalyje) yra mažiau jautrūs katecholaminų mobilizuojančiam poveikiui, jautresniam insulinui, o kraujotaka yra mažiau aktyvi. Tai daro jį labiau užsispyręs už visceralinį. Riebalai ant šlaunų ir kojų paprastai yra blogiausi; yra mažiausiai aktyvi kraujotaka, blogiausias jautrumas katecholaminams ir didžiausias - insulino.

Taigi, dabar mes žinome kitą priežastį, kodėl probleminės sritys yra tokios problemiškos: prasta apyvarta, kuri labai apsunkina riebalų rūgščių mobilizavimą ir transportavimą. Tiesą sakant, iš tikrųjų tai nėra tiesa, kraujo apytaka probleminėse srityse ne visada sulėtėja. Po valgymo kraujo tekėjimas į problemines sritis tampa daug aktyvesnis; bet likęs laikas, taip, kraujo tekėjimas į šias sritis sulėtėja. Trumpai tariant, lengviau kalorijas saugoti probleminėse srityse, nei jas gauti iš ten.

Alfa-2 receptoriai yra daug ir yra funkcionaliai aktyvūs riebalinio audinio susikaupimo srityse: išorinis klubo sąnario paviršius, kelio sąnarių vidiniai paviršiai. Galbūt tai gali paaiškinti šių riebalų sankaupų stabilumą skirtingoms dietoms.

Be to, giliųjų sluoksnių adipocitai yra jautresni angliavandeniams ir juos naudoja greičiau nei paviršiaus sluoksniai. Taigi, giliųjų sluoksnių riebalinės ląstelės didėja greičiau nei paviršiaus. Iš to išplaukia, kad, ypač liposukcijos metu, poveikis atsiranda tik manipuliuojant giliuose sluoksniuose ir paaiškina, kodėl dietos nepadeda pagerinti odos išvaizdos.

Lėtinis stresas ir adrenoreceptoriai.

Svarbiausia probleminių sričių supratimas yra lėtinis stresas. Faktas yra tas, kad nuolat didėjantys kortizolio ir adrenalino hormonai lemia adrenoreceptorių skaičių ir padidina „probleminių sričių“ skaičių. Atminkite, kad pastovaus lėtinio streso metu problemos zona neišsprendžiama!

Lėtinis stresas ir adrenalinas

Lėtiniu stresu žmogus turi nuolatinį adrenalino lygį. Šis lygis stimuliuoja alfa-2 adrenoreceptorius. Ūmus stresas, priešingai, stimuliuoja beta adrenerginius receptorius.

Galutinis hormonų poveikis priklauso nuo receptorių tipo ląstelių dominavimo ir hormono koncentracijos kraujyje. Pavyzdžiui, riebaliniame audinyje, esant mažoms adrenalino koncentracijoms, alfa2-adrenoreceptoriai yra aktyvesni, didinant koncentraciją (stresą), stimuliuojami beta1-, beta2-, beta3-adrenoreceptoriai. Katecholaminai turi daugiau afiniteto alfa2 adrenerginiams receptoriams. Katecholaminų ir beta adrenerginių receptorių jungtis atsiranda tada, kai nėra laisvų alfa-2 adrenerginių receptorių. Tai reiškia, kad kai katecholaminų kiekis kraujyje yra mažas, katecholaminai derinami su alfa2-adrenerginiais receptoriais, aktyvindami lipogenezę (riebalų kaupimąsi) adipocituose. Kai katecholaminų kiekis kraujyje, dideli katecholaminai derina su beta adrenerginiais receptoriais, aktyvina lipolizę (riebalų skaidymą) adipocituose.

Lėtinis stresas ir kortizolis.

Gliukokortikoidų hormonai gali pakeisti alfa2 ir beta adrenerginių receptorių skaičiaus santykį adipocitų paviršiuje. Padidėjus gliukokortikoidų kiekiui po oda ir viršutine liemens adipocitais, adrenoreceptorių santykis pereina prie alfa2 adrenoreceptorių. Dėl to riebalai pradeda intensyviausiai deponuoti veido ir viršutinėje liemens dalyje (pvz., Itsenko-Cushing sindrome).

Kiti hormonai (tiroksinas, estradiolis, prolaktinas ir kt.)

Adipocitų veikimą lemia katecholaminų hormoninis poveikis, stimuliuojantis lipolizę. Be katecholaminų, lipolizė skatina gliukagoną, AKTH, augimo hormoną, tiroksiną. Estrogenai ir prolaktinas, pagaminti adenohipofizės metu, sukuria bendrą anabolinį poveikį ir tokiu būdu prisideda prie lipogenezės aktyvacijos. Hipertrofizuoti adipocitai labai apsunkina mikrocirkuliaciją ir limfinę cirkuliaciją, o tai savo ruožtu sukelia jungiamojo audinio pluoštų intersticinę edemą ir fibrozę.

Endokrininės reguliacijos pokyčiai, kuriuos sukelia kiti hormoniniai pokyčiai, taip pat gali sukelti papildomą gedimo priežastį, dažniausiai tai yra hipotirozė, kurią lydi tiroksino ir trijodtironino kiekio sumažėjimas, dėl kurio sukaupta glikozino minoglikanai ir vanduo patenka į poodinį riebalinį audinį ir paukštį. gleivinės patinimas). Padidėjęs estrogenų ir skydliaukės hormonų kiekis prisideda prie hialurono rūgšties kaupimosi audiniuose, kurie jungiasi su vandens molekulėmis, todėl padidina edemą, dėl kurios susidaro defektų kolageno sintezė ir kaupiasi, ir sukelia aptinkamų mikro mazgų susidarymą.

Renino-angiotenzino-aldosterono sistemos pusiausvyros pokytis sukelia vandens ir mineralų pusiausvyros sutrikimus, o kartu ir mikrocirkuliacijos sutrikimus, osmosinio slėgio pokyčius, intracelulinę edemą ir intersticinę edemą. Visi šie pokyčiai sukelia medžiagų apykaitos sutrikimus „problemų“ zonose.

Skydliaukės hormonai

Skydliaukės hormonai sumažėja: atsiranda problemų dėl riebalų ir odos. Androgenai ir skydliaukės hormonai padidina beta-2 receptorių jautrumą katecholaminams. Iš dalies taip yra dėl to, kad vyrams (kurie vidutiniškai turi didesnį androgenų ir skydliaukės hormonų kiekį) lengviau atsikratyti riebalų perteklių.

Tiriant estradiolio in vivo ir in vitro poveikį žmogaus riebalinio audinio metabolizmui, nustatyta, kad šis hormonas tiesiogiai padidina antiprolitinių alfa2-adrenerginių receptorių kiekį poodiniuose adipocituose. Alfa-2 adrenerginių receptorių tankio padidėjimą lydi adipocitų atsako sumažėjimas į katecholaminų lipolitinį poveikį šlaunikaulio šlaunies apačioje esančiam poodiniam riebalų depotui. Lytiniai steroidai gali paveikti įvairių adrenerginių receptorių potipių raišką ir funkciją rudajame riebaliniame audinyje. Rudojo riebalinio audinio testosterono sukelta adipocitai turi mažesnį lipolizinį aktyvumą ir padidina alfa-2 adrenoreceptorių anti-lipolitinį aktyvumą.

Vienas iš pagrindinių lytinių hormonų įtakos riebalinio audinio mechanizmams yra tiesioginis lipoproteinų lipazės, pagrindinio fermento, reguliuojančio trigliceridų kaupimąsi adipocituose, aktyvumo reguliavimas. Reprodukcinio amžiaus moterims estrogeną stimuliuoja šlaunų ir sėdmenų riebaliniame audinyje, kur šio fermento aktyvumas yra didesnis nei pilvo srities riebalų. Dėl to lipidai kaupiasi, kad užtikrintų pakankamas energijos atsargas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

17-estradiolis ir progesteronas sumažina alfa2-adrenoreceptorių ekspresiją, tačiau progesteronas turi ryškesnį gebėjimą (palyginti su 17-beta-estradioliu) padidinti beta adrenoreceptorių tankį aktyvuodamas norepinefriną (noradrenaliną), stimuliuojančią lipolizę

№ 2. Adrenoreceptoriai, jų stimuliacijos ir blokados poveikis

Jūs skaitote straipsnių apie antihipertenzinius (antihipertenzinius) vaistus. Jei norite gauti išsamesnį šios temos vaizdą, prašome pradėti nuo pat pradžių: antihipertenzinių vaistų, veikiančių nervų sistemą, apžvalga.

Adrenoreceptoriai yra receptoriai, jautrūs katecholaminams. Katecholaminai yra epinefrinas (epinefrinas), norepinefrinas ir jų prekursorius dopaminas. Kaip jūs turėtumėte prisiminti iš ankstesnio straipsnio apie simpatinės nervų sistemos struktūrą, adrenalinas ir norepinefrinas patenka į kraują antinksčių kraujo, taip pat yra daugelio sinapsių (ląstelių kontaktinių vietų, kur perduodamas nervinis jaudulys) tarpininkai.

Mūsų organizme yra daug receptorių, kurie yra jautrūs katecholaminams. Adrenalinas ir norepinefrinas veikia skirtingais adrenoreceptorių potipiais skirtingai, todėl šių katecholaminų poveikis taip pat šiek tiek skiriasi. Pavyzdžiui, norepinefrinas, palyginti su adrenalinu, labiau susilpnina kraujagysles ir sukelia didesnį kraujospūdžio padidėjimą.

Sinapso struktūra

Dabar pereiname prie adrenoreceptorių tipų ir poveikio skaičiavimo. Tai reikšminga normalios fiziologijos metu, tačiau jos absorbcija leis jums lengvai numatyti naudingus ir šalutinius poveikius vaistams, veikiantiems adrenerginiams receptoriams.

Supaprastinta lentelė atrodo taip:

• padidėjęs širdies susitraukimų dažnis
• širdies susitraukimų dažnis (HR),
• padidėjęs laidumas širdies laidumo sistemoje, t
• padidėja įvairių aritmijų rizika

• susilpnėjimo stiprumas
• širdies ritmo sumažėjimas,
• laidumas
• aritmijos rizikos mažinimas

1. receptorių stimuliatoriai taip pat vadinami mimetikais (graikų mimētikos - imituoja) ir agonistais (lat. agon - kova). Pavyzdžiui: adrenomimetikai, β agonistai₂-adrenoreceptoriai.
2. Receptorių blokatoriai vadinami antagonistais (graikų. Anti-prieš). Rečiau - (.) Litikai (iš graikų kalbos. Lizė - likvidavimas). Pavyzdžiui:
   • anticholinerginiai vaistai taip pat vadinami antikolinerginiais t
   • Kalcio kanalų blokatoriai (BPK) vadinami kalcio antagonistais (AH). Apie šią svarbią antihipertenzinių vaistų grupę pasakysiu atskirai.

Medicinoje buvo vartojama daug vaistų, kurie turi įtakos adrenerginiams receptoriams.

Dėl α-adrenoreceptorių akto:

1. alfa₁-adrenomimetikai: ksilometazolinas, nafazolinas, oksimetazolinas yra vietiškai priklijuoti prie nosies, kad būtų gydomas rinitas ir nosies užgulimas, susiaurėjęs kraujagyslės, turi anti-congestive (anti-edematous) poveikį.
2. alfa₁-adrenerginiai blokatoriai: vaistai hipertenzijos ir urologinių problemų gydymui.
3. alfa₂-adrenomimetikai: centralizuotai veikiantys vaistai arterinės hipertenzijos (klofelino ir kt.) gydymui.
4. alfa₂-adrenerginiai blokatoriai: yohimbine (stiprumo stimuliatorius).

Β-adrenoreceptorių aktas:

1. beta₁-adrenomimetikai: dobutaminas, ibopaminas. Tai yra širdies nepakankamumo stimuliatoriai (pvz., Miokardo infarktas).
2. β₁-adrenoreceptorių blokatoriai: arterinės hipertenzijos ir lėtinio širdies nepakankamumo gydymas.
3. beta₂-adrenomimetikai: salbutamolis, fenoterolis, terbutalinas, aruterolis ir tt Naudojamas bronchų spazmui ir bronchinei astmai išplėsti.

Blokatoriai: veiksmai, taikomųjų programų funkcijos

Adrenerginių blokatorių grupė valdo vaistus, kurie gali blokuoti nervų impulsus, atsakingus už reakciją į adrenaliną ir norepinefriną. Šios lėšos naudojamos širdies ir kraujagyslių patologijoms gydyti.

Dauguma pacientų, kuriems yra tinkamos patologijos, domisi tuo, kas tai yra - adrenerginiai blokatoriai, kai jie taikomi, ir kokie šalutiniai poveikiai gali sukelti. Tai bus aptarta toliau.

Klasifikacija

Kraujagyslių sienelės turi 4 tipų receptorių: α-1, α-2, β-1, β-2. Atitinkamai klinikinėje praktikoje naudojami alfa ir beta blokatoriai. Jų veiksmais siekiama blokuoti tam tikro tipo receptorius. A-β blokatoriai išjungia visus adrenalino ir noradrenalino receptorius.

Kiekvienos grupės tabletės yra dviejų tipų: selektyvus tik vieno tipo receptorių blokavimas, neselektyvus pertraukimas su visomis jomis.

Yra tam tikros atitinkamos grupės vaistų klasifikacija.

• α-1 blokatoriai;
• α-2;
• α-1 ir α-2.

Veiksmų funkcijos

Kai adrenalinas ar norepinefrinas patenka į kraują, adrenoreceptoriai reaguoja į šias medžiagas. Reaguodama į tai, organizme atsiranda šie procesai:

• laivų liumenų susiaurėja;
• dažnesni miokardo susitraukimai;
• padidėja kraujo spaudimas;
• padidėja glikemijos lygis;
• padidina bronchų liumeną.

Su širdies ir kraujagyslių patologijomis šie poveikiai yra pavojingi žmonių sveikatai ir gyvybei. Todėl, siekiant palengvinti tokius reiškinius, būtina vartoti vaistus, kurie blokuoja antinksčių hormonų išsiskyrimą į kraują.

Adrenerginiai blokatoriai turi priešingą veikimo mechanizmą. Alfa ir beta blokatorių modelis skiriasi priklausomai nuo to, kokio tipo receptoriai blokuojami. Įvairių patologijų atveju priskiriami tam tikros rūšies adrenoblokatoriai, kurių pakaitalai yra kategoriškai nepriimtini.

Veiksmų alfa blokatoriai

Jie plėtoja periferinius ir vidinius laivus. Tai leidžia padidinti kraujo tekėjimą, pagerinti audinių mikrocirkuliaciją. Žmogaus kraujospūdis krenta, o tai gali būti pasiektas be padidėjusio pulso dažnio.

Šios lėšos gerokai sumažina širdies naštą, sumažindamos į atrią patekusio veninio kraujo kiekį.

Kiti α-blokatorių poveikiai:

• mažina trigliceridų kiekį ir blogą cholesterolio kiekį;
• padidėjęs „gero“ cholesterolio kiekis;
• ląstelių jautrumo insulinui aktyvavimas;
• pagerintas gliukozės įsisavinimas;
• sumažinti uždegimo požymių šlapimo ir lytinių organų sistemose intensyvumą.

Alfa-2 blokatoriai slopina kraujagysles ir padidina spaudimą arterijose. Kardiologijoje jie praktiškai nenaudojami.

Beta blokatorių poveikis

Skirtumas tarp selektyvių β-1 blokatorių yra tas, kad jie turi teigiamą poveikį širdies funkcionalumui. Jų naudojimas leidžia pasiekti šiuos efektus:

• širdies ritmo vairuotojo aktyvumo mažinimas ir aritmijų pašalinimas;
• širdies ritmo sumažėjimas;
• miokardo susijaudinimo reguliavimas padidėjusio emocinio streso fone;
• sumažinti širdies raumenų poreikį deguoniui;
• kraujospūdžio sumažėjimas;
• krūtinės anginos ataka;
• širdies nepakankamumo širdies streso mažinimas;
• sumažinti gliukozės kiekį kraujyje.

Neselektyvūs vaistai β-adrenerginiai blokatoriai turi tokį poveikį:

• kraujo elementų sukibimo prevencija;
• padidėjęs lygiųjų raumenų susitraukimas;
• šlapimo pūslės sfinkterio atsipalaidavimas;
• padidėjęs bronchų tonas;
• akispūdžio mažinimas;
• sumažinti ūminio širdies priepuolio tikimybę.

Veiksmai alfa beta blokatoriams

Šie vaistai sumažina kraujospūdį ir akių vidų. Prisidėti prie trigliceridų, MTL, normalizavimo. Jie suteikia pastebimą hipotenzinį poveikį, netrukdant kraujo tekėjimui inkstuose.

Šių priemonių priėmimas pagerina širdies prisitaikymo prie fizinių ir nervų apkrovų mechanizmą. Tai leidžia normalizuoti savo susitraukimų ritmą, palengvinti paciento būklę su širdies defektais.

Kai nurodomas vaistas

Tokiais atvejais priskiriami alfa-1 blokatoriai:

• arterinė hipertenzija;
• širdies raumenų padidėjimas;
• prostatos padidėjimas vyrams.

Α-1 ir 2 blokatorių vartojimo indikacijos:

• įvairių kilmės trofinių minkštųjų audinių sutrikimai;
• ryški aterosklerozė;
• periferinės kraujotakos sistemos diabetiniai sutrikimai;
• endarteritas;
• acrocianozė;
• migrena;
• būklė po insulto;
• intelektinės veiklos mažinimas;
• vestibuliariniai sutrikimai;
• šlapimo pūslės neurogeniškumas;
• prostatos uždegimas.

Alfa2 blokatoriai skiriami vyrų erekcijos sutrikimams.

Labai selektyvūs β-blokatoriai naudojami gydant tokias ligas kaip:

• CHD;
• hipertenzija;
• hipertrofinė kardiomiopatija;
• aritmijos;
• migrena;
• mitralinio vožtuvo defektai;
• širdies priepuolis;
• IRR (su hipertenziniu neurocirkuliacinės distonijos tipu);
• motorinė stimuliacija vartojant neuroleptikus;
• padidėjusi skydliaukės veikla (kompleksinis gydymas).

Nepelektyvūs beta blokatoriai naudojami:

• hipertenzija;
• padidėjimas kairiajame skiltyje;
• krūtinės angina su įtampa;
• mitralinio vožtuvo disfunkcija;
• padidėjęs širdies susitraukimų dažnis;
• glaukoma;
• Mažasis sindromas - retas nervinis genetinis susirgimas, kuriame yra rankų raumenų drebulys;
• siekiant išvengti kraujavimo gimdymo ir moterų lytinių organų operacijų metu.

Galiausiai, nurodoma, kad α-β blokatoriai yra vartojami tokioms ligoms:

• hipertenzija (įskaitant hipertenzinės krizės vystymosi prevenciją);
• atvirojo kampo glaukoma;
• stabili krūtinės angina;
• aritmijos;
• širdies defektai;
• širdies nepakankamumas.

Naudojimas širdies ir kraujagyslių sistemos patologijoms

Šių ligų gydymui β-adrenoreceptorių blokatoriai užima pirmaujančią vietą.

Labiausiai selektyvūs yra bisoprololis ir Nebivololis. Blokuojantys adrenoreceptoriai padeda sumažinti širdies raumens susitraukimą, sulėtina nervų impulsų greitį.

Naudojant šiuolaikinius beta adrenoblokatorius toks teigiamas poveikis:

• širdies ritmo sumažėjimas;
• miokardo metabolizmo gerinimas;
• kraujagyslių sistemos normalizavimas;
• gerinti kairiojo skilvelio funkciją, didinant išstūmimo frakciją;
• normalus širdies ritmas;
• kraujospūdžio sumažėjimas;
• sumažėja trombocitų agregacijos rizika.

Šalutinis poveikis

Šalutinių poveikių sąrašas priklauso nuo narkotikų.

A1 blokatoriai gali sukelti:

• patinimas;
• staigus kraujospūdžio sumažėjimas dėl ryškaus hipotenzinio poveikio;
• aritmija;
• sloga;
• sumažėjęs lytinis potraukis;
• enurezė;
• skausmas erekcijos metu.

• slėgio padidėjimas;
• nerimas, dirglumas, padidėjęs dirglumas;
• raumenų drebulys;
• šlapimo takų sutrikimai.

Šios grupės neselektyvūs vaistai gali sukelti:

• apetito sutrikimai;
• miego sutrikimai;
• padidėjęs prakaitavimas;
• šalčio galūnėse;
• šilumos pojūtis organizme;
• skrandžio sulčių rūgštingumas.

Selektyvūs beta blokatoriai gali sukelti:

• bendras silpnumas;
• nervų ir psichinių reakcijų lėtėjimas;
• stiprus mieguistumas ir depresija;
• sumažėjęs regėjimo aštrumas ir skonio suvokimo sutrikimai;
• kojų sustingimas;
• širdies ritmo sumažėjimas;
• dispepsijos reiškiniai;
• aritminiai reiškiniai.

Nepelektyvūs β-blokatoriai gali turėti tokius šalutinius poveikius:

• kitokio pobūdžio regėjimo sutrikimai: „rūkas“ akyse, svetimkūnio jausmas, padidėjęs ašarų išsiskyrimas, diplopija („dvigubai“);
• rinitas;
• kosulys;
• užspringimas;
• ryškus slėgio kritimas;
• sincopinė būsena;
• vyrų erekcijos sutrikimas;
• gaubtinės gleivinės uždegimas;
• hiperkalemija;
• trigliceridų ir uratų padidėjimas.

Alfa-beta blokatorių vartojimas gali sukelti šiuos šalutinius reiškinius pacientui:

• trombocitopenija ir leukopenija;
• aštrių širdies impulsų laidumo pažeidimas;
• periferinės kraujotakos disfunkcija;
• hematurija;
• hiperglikemija;
• hipercholesterolemija ir hiperbilirubinemija.

Vaistų sąrašas

Selektyvūs (α-1) adrenerginiai blokatoriai apima:

• Eupresilas;
• Setegis;
• Tamsulonas;
• Doksazozinas;
• Alfuzozinas.

Neselektyvus (α1-2 blokatoriai):

• Sermionas;
• Raederginas (Clavor, Ergoxil, Optamine);
• Piroksanas;
• Dibazinas.

Garsiausias α-2 adrenerginių blokatorių atstovas yra Yohimbin.

Vaistų β-1 adrenerginių blokatorių sąrašas:

• Atenolis (tenololis);
• Lokren;
• Bisoprololis;
• Breviblok;
• Celiprolas;
• Kordanumas.

Neselektyvūs β-adrenerginiai blokatoriai apima:

• Sandonormas;
• Betalokas;
• Anaprilin (Obzidan, Polotin, Propral);
• Timololis (diskusimolis);
• Slothracicore.

Naujos kartos vaistai

Naujos kartos adrenoblokatoriai turi daug pranašumų prieš „senus“ vaistus. Plius faktas, kad jie vartojami kartą per dieną. Paskutinės kartos priemonės sukelia daug mažiau šalutinių poveikių.

Šie vaistai yra Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Šie vaistai turi papildomų vazodilatacinių savybių.

Priėmimo funkcijos

Prieš pradedant gydymą, pacientas turėtų informuoti gydytoją apie ligas, kurios gali būti adrenerginių blokatorių atšaukimo priežastys.

Šios grupės vaistai vartojami valgio metu arba po jo. Tai sumažina galimą neigiamą narkotikų poveikį organizmui. Priėmimo trukmė, dozavimo režimas ir kiti gydytojo nustatyti niuansai.

Priėmimo metu turite nuolat tikrinti širdies ritmą. Jei šis indikatorius žymiai sumažėja, dozę reikia keisti. Negalite savarankiškai nutraukti vaisto vartojimo, pradėti naudoti kitomis priemonėmis.

Kontraindikacijos

Šios lėšos griežtai draudžiamos tokiomis patologijomis ir sąlygomis kaip:

1. Nėštumo ir žindymo laikotarpis.
2. Alerginė reakcija į vaisto komponentą.
3. Sunkūs kepenų ir inkstų sutrikimai.
4. Sumažėjęs slėgis (hipotenzija).
5. Bradikardija - širdies susitraukimų dažnumo mažinimas.
6. Širdies defektai.

Ypač atsargiai reikia vartoti diabetu sergančių asmenų blokatorius. Gydymo metu reikia nuolat stebėti gliukozės kiekį kraujyje.

Astma gydytojas turi pasirinkti kitus vaistus. Kai kurie blokatoriai yra labai pavojingi pacientui dėl kontraindikacijų.

Adrenerginiai blokatoriai yra vaistai, pasirenkami daugelio ligų gydymui. Kad jie pasiektų norimą poveikį, jie turėtų būti imami tiksliai pagal gydytojo nurodytą schemą. Nesilaikant šios taisyklės, gali smarkiai pablogėti sveikata.

Būkite visada
nuotaikos

Alfa blokatoriai - sąrašas, savybės, klasifikacija ir veiksmai

Iš pagrindinio tinklo

Iki šiol beta ir alfa blokatoriai aktyviai naudojami įvairiose medicinos ir farmakologijos srityse. Vaistinės parduoda įvairias vaistų linijas, pagrįstas šiomis medžiagomis. Tiesa, jų pačių saugumui būtina žinoti jų veikimo mechanizmą, šalutinį poveikį. Toliau svarstome šių vaistų klasifikaciją, išsiaiškinti, kokias funkcijas jie turi, ir apsvarstyti jų taikymo sritį.

Bendros šių vaistų charakteristikos

Alfa blokatoriai veikia adrenoreceptorius, esančius širdies ir kraujagyslių sienose. Ši vaistų grupė gavo savo pavadinimą tiesiogiai dėl to, kad jie blokuoja adrenoreceptorių poveikį. Įprasta būklė yra tada, kai adrenoreceptoriai yra laisvi. Tokiu atveju jie gali veikti norepinefrinu ar adrenalinu, kurie atsiranda kraujyje. Adrenalinas, jungiantis prie adrenerginių receptorių, gali sukelti tokį poveikį:

• Vasokonstriktorius. Tokiu atveju atsiranda staigus kraujagyslių liumenų susiaurėjimas.
• Hipertenzinis poveikis, kurio fone spaudimas pakyla.
• Antialerginis poveikis.
• Bronchodilatacinis poveikis, dėl kurio plečiasi bronchų liumenys.
• Hiperglikeminis poveikis, kai gliukozės kiekis kraujyje pakyla.

Alfa-adrenoreceptorių blokavimo kategorijos preparatai išjungia adrenoreceptorius, daro priešingą adrenalino poveikį, tai yra, jie prisideda prie kraujagyslių išplitimo, sumažina spaudimą ir tuo pačiu siaurina bronchų liumeną, mažindami gliukozės kiekį. Tai yra dažniausiai pasitaikantys reiškiniai, kurie yra neabejotinai būdingi visoms šio farmakologinės kategorijos narkotikoms.

Toliau bus pateiktas alfa blokatorių sąrašas.

Daugiau apie adrenoreceptorius

Kūnas yra gerai koordinuotas mechanizmas. Ryšį tarp periferinių organų, smegenų ir audinių užtikrina specialūs signalai. Šių signalų perdavimas pagrįstas specialiais receptoriais. Kai receptoriai jungiasi prie jų ligandų (kai kurių medžiagų, kurios atpažįsta tam tikrą receptorių), jie suteikia papildomą signalų perdavimą, kurio metu aktyvuojami specifiniai fermentai.

Tokios poros pavyzdys yra katecholamino adrenoreceptoriai. Jie apima adrenaliną, dopaminą ir norepinefriną. Yra keletas tipų adrenoreceptorių, kurių kiekvienas gali sukelti signalizacijos kaskadą, todėl žmogaus organizme vyksta įvairūs reorganizavimai.

Alfa blokatorių paruošimas prostatitui yra skiriamas labai dažnai.

Alfa-adrenoreceptoriai - kas tai?

Šie elementai apima alfa 1 ir 2 adrenoreceptorius:

• Alfa 1 adrenoreceptorius yra arterioluose, suteikia spazmus, padidina spaudimą ir sumažina kraujagyslių pralaidumą.
• Alfa 2 sumažina kraujospūdį. Alfa blokatoriai hipertenzijai yra labai veiksmingi.

Beta adrenoreceptoriai

Šie elementai apima beta 1, 2 ir 3 adrenoreceptorius:

• Beta stiprina širdies plakimą, be to, padidina spaudimą.
• Beta 2 padidina gliukozės kiekį, kuris patenka į kraują.
• Beta 3 yra riebaliniame audinyje. Energijos energija generuojama kartu su padidinta šilumos gamyba.

Alfa 1 ir beta 1 suriša norepinefriną. Ir alfa 2 ir beta 2 savo ruožtu rišasi norepinefrinu ir adrenalinu. Verta pasakyti, kad adrenoreceptoriai beta 2 geriau užfiksavo adrenaliną.

Kaip veikia alfa ir beta blokatoriai?

Farmacinių veiksmų mechanizmas dėl adrenoreceptorių

Yra dvi iš esmės skirtingų vaistų kategorijos:

• Stimuliantai, kurie yra adrenerginiai agonistai arba agonistai.
• Blokatoriai veikia kaip adrenolitikami ir adrenoblokeriai.

Alfa 1 adrenomimetikos poveikis pagrįstas adrenerginių elementų stimuliacija, dėl kurios žmogaus organizme vyksta įvairūs pokyčiai. Šių vaistų sąrašas apima „oksimetazoliną“ kartu su „Ibopamino“, „Kokaino“ ir „Sidnofeno“.

Alfa blokatorių poveikis pagrįstas adrenerginių receptorių slopinimu. Šiuo atveju adrenoreceptoriai sukelia diametraliai priešingus pokyčius. Šių vaistų sąrašas apima „Yohimbin“ kartu su „Pindolol“ ir „Esmolol“.

Taigi adrenolitikai kartu su adrenerginiais mimetikais yra antagonistinės medžiagos. Toliau svarstome šios kategorijos narkotikų klasifikaciją.

Narkotikų klasifikavimas adrenoblokatoriais

Adrenolizikų sistematiką paprastai stabdo adrenoreceptorių, kuriuos šis blokatorius slopina, tipas. Taigi, išmeskite:

• Alfa blokatoriai, įskaitant alfa 1 ir alfa 2 blokatorius.
• Beta blokatoriai, įskaitant beta 1 ir beta 2 blokatorius.

Adrenerginiai blokatoriai gali slopinti vieną receptorių arba kelis kartus iš karto. Pavyzdžiui, medžiaga pindodolis gali blokuoti beta 1 ir 2 adrenoreceptorius. Tokie adrenoblokuotojai vadinami neselektyviais. Esmolod medžiaga veikia tik beta 1 adrenerginius receptorius. Šis adrenolitinis preparatas vadinamas selektyviu.

Beta adrenoreceptorių, esančių "Acetobutolol", "Oxpenolol" ir kitų formų, serija stimuliuoja beta adrenerginius receptorius. Jie dažnai skiriami bradikardijai kenčiantiems žmonėms. Šis gebėjimas vadinamas simpatomine vidaus veikla, kitaip „VSA“. Šią terminiją dažniausiai vartoja gydytojai.

Šioje grupėje esančių vaistų sąrašas

Šiandien šie vaistai laikomi geriausiais alfa blokatoriais:

• Medicina "Alfuzosinas". Šis vaistas skiriamas miokardo hipertrofijai ir prostatitui gydyti. Reikėtų nepamiršti, kad, kai vartojamas, žmonėms gali būti dusulys, rankų ir kojų patinimas.
• Vaistas "Urapidilas" turi tokias pačias indikacijas kaip ir ankstesnis įrankis. Jis taip pat dažnai skiriamas impotencijai vyrams. Tačiau jis turėtų būti priimtas atsargiai, nes jis gali sumažinti spaudimą iki kritinių verčių.
• Vaistas "Yohimbin" taip pat vartojamas dėl impotencijos vyrams. Tačiau, atsižvelgiant į jo naudojimo problemas, gali atsirasti šlapinimosi problemų.
• Priemonės „Nicergolin“ naudojamos periferinio kraujo tekėjimo pažeidimams. Šis vaistas gali sukelti miego sutrikimus.
• Vaistas "Phentolamin" vartojamas esant patologiniams procesams minkštuose kojų ir rankų audiniuose. Šalutinis poveikis yra tai, kad šis vaistas gali sukelti karščiavimą.
• Vaistai "Proroxan" skiriami aterosklerozės pacientams.

Šių vaistų poveikio mechanizmai

Pagrindinis alfa adrenerginių blokatorių poveikis paprastai yra jų gebėjimas sąveikauti su kraujagyslių ir širdies adrenoreceptoriais. Jie dirba taip, kad juos išjungtų. Alfa-adrenoreceptorių blokatoriai sąveikauja su receptoriais vietoj adrenalino ir norepinefrino, nes dėl tokio konkurencinio kontakto jie gali sukelti gana priešingą poveikį, kuris bus toks:

• Sumažinti kraujagyslių liumenų skersmenį.
• Kraujo spaudimo padidėjimas.
• Daugiau gliukozės išsiskyrimas į kraują.

Šiandien alpha-adrenoblakatoriaus pagrindu yra įvairių vaistų, kurie yra priskirti bendroms ir labai specifinėms šio vaistų linijos farmakologinėms savybėms. Akivaizdu, kad skirtingos blokatorių grupės gali turėti kitokį poveikį organizmui. Taip pat yra skirtingi jų veikimo mechanizmai.

Alfa blokatoriai prieš 1 ir 2 alfa receptorius pirmiausia naudojami kaip vazodilatatoriai. Padidėjęs kraujagyslių liumenų kiekis pagerina kraujo patekimą į organizmą. Paprastai šios kategorijos vaistai skirti padėti žarnynei ir inkstams. Atsižvelgiant į jų suvartojimą žmonėms, slėgis normalizuojasi, venų kraujyje esančių kraujagyslių kiekis sumažėja (šis rodiklis vadinamas venine grįžta į mediciną), o tai sumažina širdies apkrovą.

Vaistai buvo plačiai naudojami sėdėtiems pacientams ir sergantiems nutukimu sergantiems žmonėms gydyti. Alfa blokatoriai gali užkirsti kelią refleksiniam širdies plakimui. Programos fone pateikiame keletą svarbiausių efektų:

• Pasiekiamas širdies iškrovimas.
• Normalus kraujotaka.
• Dusulys sumažėja.
• Insulino absorbcija paspartėja.
• Slėgis mažame kraujotakos ratelyje mažėja.

Beta blokatorių mechanizmas

Visų pirma, be selektyvaus poveikio beta blokatoriai yra skirti kovoti su išemine širdies liga. Šie vaistai sumažina miokardo infarkto tikimybę. Renino kiekio kraujyje sumažinimas pasiekiamas naudojant alfa adenoblokerius, esant pacientui, sergančiam hipertenzija. Beta blokatoriai aktyviai remia širdies darbą. Kai pasiekiamas šis efektas:

• Širdies ritmo normalizavimas.
• Antiaritminių veiksmų pasiekimas.
• Antipiroksinis poveikis.
• Nekrozės ploto išskyrimas širdies priepuolio metu.

Beta blokatoriai dažnai skiriami asmenims, kurių veikla susijusi su fizine ir psichine perkrova.

Yra žinoma, kad prostatos pagalba alfa blokatoriai. Ar taip?

Vaistų vartojimo indikacijos

Taigi, kada tikslinga naudoti alfa blokatorius? Yra keletas pagrindinių simptomų ir patologijų, dėl kurių pacientams skiriami šie vaistai:

• Esant Raynaud ligai. Atsižvelgiant į šios ligos fone pirštų galiukais atsiranda spazmai. Laikui bėgant, pirštai gali įgyti apsvaigimą ir cianido spalvą, taip pat gali atsirasti opos.
• Esant ūminiam galvos skausmui ir migrenai.
• Inkstų hormoniškai aktyvaus naviko formavimosi atveju.
• Hipertenzijos gydymui.
• Diagnozuojant arterinę hipertenziją.
• Su prostatitu gydomi alfa blokatoriai yra būtini.

Be to, yra keletas ligų, kurių gydymas yra pagrįstas šiais vaistais. Pagrindinės sritys, kuriose naudojami adrenerginiai blokatoriai, yra kardiologija ir urologija.

Taikymas kardiologijoje

Verta paminėti, kad „hipertenzijos“ ir „hipertenzijos“ sąvokos dažnai painiojamos. Hipertenzija yra liga, kuri dažnai tampa lėtine. Esant hipertenzijai, žmonėms diagnozuojamas aukštas kraujospūdis. Ir tiesiogiai jį didinant yra arterinė hipertenzija. Hipertenzija yra ligos simptomas, o hipertenzija yra liga. Atsižvelgiant į nuolatinės hipertenzijos būklę, padidėja insulto ar širdies priepuolio rizika.

Medicinos praktikoje ilgą laiką buvo vartojami vaistai alfa blokatoriais hipertenzijoje. Hipertenzijai gydyti naudojama medžiaga terazozinas. Jo įtakoje širdies susitraukimų dažnis pacientams mažėja.

Alfa-adrenoreceptorių blokatorių preparatai sukelia antihipertenzinį poveikį, kuris susilpnina kraujagyslių susilpninimo nervų impulsą. Dėl šios priežasties kraujagyslės padidėja, o slėgis greitai normalizuojasi.

Svarbu pažymėti, kad antihipertenzinis gydymas turi savo sunkumų. Faktas yra tai, kad alfa adrenoblokatorių įtaka žmonėms mažėja netolygiai. Hipotoninis poveikis vyrauja vertikalioje padėtyje, todėl pacientas gali prarasti sąmonę laikant laikyseną.

Alfa blokatoriai taip pat naudojami, kai pacientas turi hipertenzinę krizę. Tiesa, šiuo atveju jie gali turėti tik panašų poveikį. Dėl šių vaistų priėmimo būtina kreiptis į gydytoją.

Reikia pabrėžti, kad vien alfa adrenoreceptorių blokatoriai negali susidoroti su hipertenzija, nes jie pirmiausia veikia mažus laivus. Šiuo atžvilgiu jie dažnai naudojami gydyti periferinės ir smegenų kraujotakos ligas. Antihipertenzinis poveikis yra labiau būdingas beta blokatoriams.

Narkotikų alfa blokatorių sąrašas nuolat atnaujinamas.

Naudojimas urologijos srityje

Adrenolitikai aktyviai naudojami gydant dažniausiai pasitaikančią urologinę ligą - prostatitą. Adrenerginių blokatorių naudojimas prostatito atveju yra dėl jų gebėjimo blokuoti alfa adrenerginius receptorius šlapimo pūslės ir prostatos liaukų raumenų srityje. Preparatai "Tamsulozino" ir "Alfuzozino" pavidalu naudojami prostatos adenomai ir lėtiniam prostatitui gydyti.

Blokatorių poveikis neapsiriboja vien kova su prostatitu. Tokie vaistai stabilizuoja šlapimo nutekėjimo procesus, dėl kurių metaboliniai produktai išsiskiria iš organizmo kartu su patogeninėmis bakterijomis. Norint pasiekti visą vaisto poveikį, paprastai reikia dviejų savaičių kursų.

Ar adenoma visada galima paskirti alfa blokatorius?

Kontraindikacijos gydymui

Yra daug galimų kontraindikacijų. Pirmiausia kalbame apie paciento individualų šių vaistų netoleranciją. Negalima jų vartoti sinusinio mazgo sindromo arba sinusų blokados fone.

Jei pacientas turi plaučių ligą, nesvarbu, ar tai yra bronchinė astma, ar obstrukcinė liga, gydymas alfa blokatoriais taip pat yra kontraindikuotinas. Esant sunkioms kepenų ligoms, be to, esant opai ar diabetui, šių vaistų vartoti nerekomenduojama. Ši narkotikų grupė kontraindikuotina nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Šalutinis poveikis

Alfa-blokatoriai gali sukelti daugybę šalutinių reiškinių pacientams, tokius kaip pykinimas, alpimas, su išmatomis susijusios problemos, galvos svaigimas, hipertenzija pasikeitus padėčiai ir pan.

Alfa 1 sukelia tokius šalutinius simptomus, kaip spaudimo sumažėjimas, širdies susitraukimų dažnio padidėjimas ir akių fokusavimas, galūnių patinimas ir troškulys. Be to, vyrams gali pasireikšti skausminga erekcija arba, priešingai, lytinio potraukio ir susijaudinimo sumažėjimas. Neatmetamas skausmas nugaroje ir už krūtinkaulio.

Alfa-2 blokatoriai sukelia nerimą ir mažesnį šlapimo dažnį. Be to, simptomai gali pasireikšti hiperreaktyvumo forma, kuri sukelia nemiga, širdies ir apatinių galūnių skausmą, be to, prastas apetitas.

Mes peržiūrėjome alfa blokatorių sąrašą.